Amlexanox Oral Paste
请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
核准日期:2008年5月4日|修改日期:2013年3月11日
成份
本品主要成份为氨来呫诺,其化学名为:2-氨基-7-(1-甲基乙基)-5-氧-5 H-[1]苯并吡喃[2,3-b]吡啶-3-羧酸。
其化学结构式为:
分 子 式:C16H14N2O4
分 子 量:298.29
规格
5 g:0.25g
适应症
适用于免疫系统正常的阿弗他口腔溃疡。
用法用量
挤出适量本品,涂在溃疡表面,用药量以覆盖溃疡面为准。一日 4 次,最好在餐后和睡前做好口腔卫生后使用。尽可能在溃疡一出现就使用本品。
禁忌
对本品以及其成分过敏者禁用。
注意事项
- 国外临床研究表明,5% 氨来呫诺糊剂可持续使用至溃疡愈合。如用药 10 天后仍无明显愈合或疼痛减轻,应咨询医生。
- 如不慎入眼,应及时清洗眼部。
- 置于儿童不宜触及处。
- 在涂用后应立即洗手,特别是直接接触溃疡的指尖。涂药后如发生皮疹或接触性粘膜炎,立即停药。
- 用药前用柔软干净的布轻压溃疡使其干燥。
- 药品性状发生改变时禁用。
药理作用
动物试验提示,氨来呫诺具有抗过敏和抗炎活性,可抑制速发型和延迟型过敏反应。体外研究提示,氨来呫诺能抑制肥大细胞、嗜中性白细胞及单核细胞中炎症介质(组织胺、白三烯)的形成和/或释放。氨来呫诺的这些活性与其对阿弗他溃疡治疗作用的相关性尚未明确。
药代动力学
健康志愿者单剂量使用 100mg5% 氨来呫诺糊剂,2.4 小时血药浓度达峰,峰浓度 120 ng/ml。氨来呫诺主要通过胃肠道吸收,少量通过溃疡面直接吸收。消除半衰期为 3.5±1.1 小时,约 17% 通过尿排出,其形式包括原形药、羟基代谢物及其共轭物。氨来呫诺糊剂每天使用 4 次,1 周达到稳态,连用 4 周未见蓄积。
毒理研究
遗传毒性
氨来呫诺 Ames 试验和小鼠微核实验结果均为阴性。
生殖毒性
在剂量为推荐人日剂量 200 倍(按 mg/m2 计算)时,对大鼠怀孕率和生育力未见明显影响。大鼠和兔在剂量分别为推荐人日剂量(按 mg/m2 计算)的 200 倍和 600 倍时,对胎仔未见明显影响。在剂量为推荐人日剂量 200 倍(按 mg/m2 计算)时,对大鼠围产期和出生后发育无明显影响。
致癌性
大鼠和小鼠经口给予氨来呫诺分别连续 2 年和 18 个月,未见肿瘤发生。
上市许可持有人
生产企业
四川省旭晖制药有限公司