注射用哌拉西林钠舒巴坦钠（4：1）（瑞阳力定）

药品说明书8个月前发布张强

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Piperacillin Sodium And Sulbactam Sodium For Injection（4:1）

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年4月22日|修改日期：2020年11月16日

成份

本品为复方制剂，每瓶含哌拉西林钠按哌拉西林(C₂₃H₂₇N₅O₇S)计算为 1.0 g(或 2.0 g),含舒巴坦钠按舒巴(C₈H₁₁NO₅S)计算为 0.25 g(或 0.5 g)。

规格

（1）1.25 g（含 C₂₃H₂₇N₅O₇S 1.0 g 和 C₈H₁₁NO₅S 0.25 g）

（2）2.5 g（含 C₂₃H₂₇N₅O₇S 2.0 g 和 C₈H₁₁NO₅S 0.5 g）

适应症

适用于由对哌拉西林耐药对本品敏感的产β-内酰胺酶致病菌引起的中重度感染，在用于治疗由对哌拉西林单药敏感菌与对哌拉西林单药耐药、对本品敏感的产β-内酰胺酶菌引起的混合感染时，不需要加其他抗生素。主要包括：1. 呼吸系统感染，包括急性支气管炎、肺炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张合并感染等；2. 泌尿系统感染，包括单纯型泌尿系感染和复杂型泌尿系感染等。

用法用量

用法：静脉滴注。使用前先将每瓶本品溶于适量（见下表）5% 葡萄糖液、0.9% 氯化钠注射液；然后再用同一溶媒稀释至 50-100 mL 供静脉滴注，滴注时间为 30-60 分钟。

用量：成人每次 2.5 g 或 5 g（即哌拉西林 2 g 或 4 g，舒巴坦 0.5 g 或 1 g），每 12 小时一次。严重或难治性感染，每次 2.5 g 或 5 g（即哌拉西林 2 g 或 4 g，舒巴坦 0.5 g 或 1 g），每 8 小时一次。肾功能不全者酌情调整剂量。疗程：7-14 天，或根据病情需要调整疗程。

禁忌

对青霉素类，头孢类或β-内酰胺酶抑制剂药物过敏或对上述药物有过敏史患者禁用。

注意事项

1.用药前需做青霉素皮肤试验。2. 肾功能不全者慎用，用药期间应检测肾功能，如发现肾功能异常及时调整治疗方案。3. 哌拉西林可能引起出血，有出血倾向的患者应检查凝血时间、血小板聚集时间和凝血酶原时间。哌拉西林钠与肝素﹑香豆素﹑茚满二酮等抗凝血药合用时出血危险增加。非甾体抗炎止痛药﹑血小板聚集抑制剂或磺吡酮与哌拉西林钠合用也可增加出血的危险性。如果出现出血现象须停药并采取相应的治疗措施。哌拉西林钠与溶栓剂合用时可发生严重出血，因此不宜同时使用。

药理作用

本品（即本复方，下同）为哌拉西林钠和舒巴坦钠按 4：1 组成的复方制剂。哌拉西林属青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用，主要用于铜绿假单胞菌和各种敏感革兰氏阴性杆菌所致的感染，但易被细菌产生的β-内酰胺酶水解而产生耐药性；舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外，对其它细菌无抗菌活性，但是舒巴坦对β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。体外试验显示，本品与单用哌拉西林相比，对下列各种常见致病菌的产酶菌株，具有协同作用（MIC 值可降低 4 倍以上）：甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌、甲氧西林耐药的表皮葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌、摩根摩根氏菌、痢疾志贺菌、枸橼酸杆菌、不动杆菌、耶尔森菌、弧菌属。体外试验还表明本品对以下临床常见致病菌有杀菌作用：1. 革兰氏阴性菌：对产和不产β-内酰胺酶的大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌抗菌活性强；对嗜血杆菌属（流感和副流感嗜血杆菌）、沙门菌属、志贺菌属、沙雷氏菌属、枸橼酸菌属、普罗威登菌属、不动杆菌属、摩根杆菌属、弧杆菌属、耶尔森菌属、淋球菌和脑膜炎奈瑟氏菌均有较好的抗菌活性。2. 革兰氏阳性菌：对产和不产β-内酰胺酶的链球菌属（肺炎链球菌、化脓链球菌、无乳链球菌）、葡萄球菌属（金黄色葡萄球菌、MSSA、MRSA、凝固酶阴性葡萄球菌属）、肠球菌属均有较好的抗菌活性。3. 厌氧菌：脆弱类杆菌、其它类杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属等。

药代动力学

据文献资料：健康志愿者静脉滴注哌拉西林钠舒巴坦钠 2.5 g 后，哌拉西林的峰浓度为 138.70±25.53 mg/L；药时曲线下面积为 155.81±58.52 mg.h/L；消除半衰期为 0.88±0.39 小时。舒巴坦的峰浓度为 35.10±4.68 mg.h/L；药时曲线下面积为 42.63±5.65 mg.h/L；消除半衰期为 1.02±0.15 小时。哌拉西林与舒巴坦广泛分布于各个组织及体液中，包括肺、胃肠道粘膜、胆囊、阑尾、子宫、卵巢、输卵管、皮肤、脑脊液和其他组织及体液中。使用本品后，12 小时内 49-68% 的哌拉西林以原形自尿中排出；24 小时约 85% 的舒巴坦经尿排出，两种成分在体内的分布、代谢、排泄基本保持同步性。

毒理研究

重复给药毒性：大鼠连续腹腔注射本品 8 周，无毒性反应计量为 1 g/kg；2 g/kg 组偶见稀便、腹泻，肝脾略肿大；4 g/kg 组可见稀便、腹泻，谷草转氨酶、尿素氮升高。另见可逆性病理改变：肝脾肿大。目前尚无本品的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料。动物试验中，但用哌拉西林或舒巴坦未见生殖毒性。