安特尔（十一酸睾酮软胶囊）

Andriol Testocaps（Testosterone Undecanoate Soft Capsules）

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2017年9月12日|修改日期：2017年9月12日

成份

本品主要成份为十一酸睾酮，其化学名称为：17β-羟基雄甾-4-烯-3 酮十一烷酸酯

其结构式为：

分子式：C₃₀H₄₈O₃

分子量： 456

规格

40mg

适应症

男性： 通过临床特征…登录

用法用量

一般情况下，剂量应根…登录

禁忌

已确诊或怀疑为前列腺癌或乳腺癌的男性(见【注意事项】)；

对本品中的任何成份过敏者 (见【注意事项】)。

怀孕妇女(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。

注意事项

*医学检查 * 应在…登录

药理作用

药效学特性

辜酮是男性性器官和第二性征(刺激毛发生长、变声和产生性欲)生长和发育必不可少的重要内源性激素。性腺功能减退男性口服本品后，可使血循环中达到生理量的睾酮水平。此外，还可导致双氢睾酮和雌二醇的血浆浓度呈有临床意义的增加，以及血浆 SHBG (性激素结合球蛋白水平降低。原发性性腺功能低下(促性腺激素分泌过多)男子使用本品治疗，可以使促性腺激素水平恢复正常。

男子 性腺功能低下表现为血清睾酮浓度低。男子性腺功能低下的症状包括：阳萎、性动力下降、疲劳、缺乏活力、抑郁、第二性征减退。

雄激素对蛋白合成代谢、骨骼肌发育和脂肪在机体的分布具有普遍意义的影响。此外，还会导致体液和盐瀦留。雄激素对青春期速长和线性生长的终结也起到作用。

雄激素可增加促红细胞生成素的产生，从而刺激血红细胞的生成。

另外，睾酮在外周转化成雌二醇并与某些靶器官中靶细胞核的雌二醇受体结合后，使其在这一靶器官的作用增强。这一过程可发生在垂体腺、脂肪组织、脑、骨和睾丸间质细胞。

外源性雄激素对内源性睾酮释放的抑制作用呈剂量依赖性。高剂量的外源性雄激素会抑制精子的产生。

雄激素在其他物种中的使用已被证明会导致女性胎儿外生殖器男性化。

药代动力学

与睾酮不同，十一酸睾酮口服后具有活性是因为其一部分与乳糜微粒结合，被吸收并释放进入体循环淋巴液。

在药物吸收过程中，少量十一酸睾酮代谢为同样具有活性的 5α-十一酸双氢睾酮。吸收后，残留的药物成分在肠壁和肝脏内代谢成无活性的生物转化产物。吸收进入淋巴液的酯类物质经水解，在外周循环中转化成雌二醇。

之后，这些游离类固醇向靶器官发挥雄激素活性。在稳态条件下，单次给予本品 80-160 mg，4-5 小时后血浆睾酮水平达到峰值，约为 40 nmol/l。

血浆睾酮水平可在服药后维持 8-12 小时。 消除过程与天然睾酮相同，都是通过葡萄糖醛酸反应完成的。终产物主要经肾胜排泄，少部分经粪便排出。

生产企业

N.V.ORGANON