注射用头孢硫脒（湖南方盛）

药品说明书8个月前发布梅艳平

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Cefathiamidine for Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2012年6月1日|修改日期：2016年3月23日

成份

本品活性成份为头孢硫脒，无辅料。

化学名称：(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N，N-二异丙基脒硫基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐。

分子式：C₁₉H₂₈N₄O₆S₂

分子量：472.59

规格

500mg

适应症

用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。

用法用量

肌内注射：一次 0.5～1.0 g，一日 4 次；小儿按体重一日 50～100 mg/kg，分 3～4 次给药。

静脉给药：一次 2 g，一日 2～4 次；小儿按体重一日 50～100 mg/kg，分 2～4 次给药。

临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。再用生理盐水或 5% 葡萄糖注射液 250 ml 稀释。药液宜现用现配，配制后不宜久置。

禁忌

对头孢菌素类抗生素过敏者和有青霉素过敏性休克史者。

注意事项

1.交叉过敏反应：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉素胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达 5%～7%；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达 20%。

2.对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。

3.有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。

4.肾功能减退病人应用本品须适当减量。

5.对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应也可出现于新生儿。

6.长期用药应监测肝、肾功能和血象。

7.本品可发生过敏性休克，用药后出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治。

8.几乎所有抗生素包括头孢硫脒在使用时都有艰难梭菌性腹泻的报道，根据病情严重程度可能为轻度腹泻至致命性结肠炎。抗生素治疗改变了结肠的正常菌群，而导致艰难梭菌的过度生长。

9..本品应即配即用，不宜长时间放置。

10.本品应单独使用，不得与其他药物混合在同一容器内使用。

药理作用

本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性菌的作用尤强。本品体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA 菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE 菌株)和卡他布兰汉菌有较强的抗茵活性，对肺炎链球菌 MIC₉₀为 0.25 μg/ml，对其他 3 种细菌的 MIC₉₀均小于 8.0 μg/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗茵活性，MIC₉₀为 2.0 μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌(MRSA 菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE 菌株)的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成而产生杀菌作用。

药代动力学

本品口服不吸收，静脉滴注 1.0 g 后，血药峰浓度(C_max)为 68.93±6.86 mg/L，血消除半衰期(T_1/2β)为 1.19±0.12 小时，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为 94.7±9.8 mg/(L·h)，12 小时尿中药累计排泄率为 93.1±3.2%。肌内注射 1.0 g 后，血药峰浓度(C_max)为 35.12±4.34 mg/L，达峰时间(t_max)为 0.78±0.08 h，半衰期为(T_1/2β)为 1.38±0.21 h，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为 85.3±8.0 mg/(L·h)，12 小时尿中药累计排泄率为 84.2±5.9%。与静脉滴注相比，肌内注射绝对生物利用度为 90.3±6.4%。

本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率约 23%。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12 小时尿中排出给药量的 90% 以上。肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至 13.2 小时，约为正常半衰期的 10 倍，24 小时尿中仅排出给药量的 3.2%，血液透析可排出给药量的 20%～30%。