注射用苯唑西林钠（石药）

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Oxacillin Sodium for Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年5月24日|修改日期：2020年12月30日

成份

本品主要成份为苯唑西林钠。

化学名称：(2 S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(5-甲基-3-苯基-4-异噁唑甲酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐一水合物。

化学结构式：

分子式：C₁₉H₁₈N₃NaO₅S·H₂O

分子量：441.44

规格

按 C₁₉H₁₉N₃NaO₅S 计 0.5 g

适应症

本品仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染，包括败血症、心内膜炎 、肺炎和皮肤、软组织感染等。也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。

用法用量

本品供肌内注射时，每 0.5 g 加灭菌注射用水 2.8 mL。肌内注射成人一日 4-6 g，分 4 次给药；静脉滴注成人一日 4-8 g，分 2-4 次给药，严重感染每日剂量可增加至 12 g。小儿体重 40 kg 以下者，每 6 小时按体重给予 12.5-25 mg/kg，体重超过 40 kg 者予以成人剂量。新生儿体重低于 2 kg 者，日龄 1-14 天者每 12 小时按体重 25 mg/kg，日龄 15-30 天者每 8 小时按体重 25 mg/kg；体重超过 2 kg 者，日龄 1-14 天者每 8 小时按体重 25 mg/kg，日龄 15-30 天者每 6 小时按体重 25 mg/kg。轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量，严重肾功能减退患者应避免应用大剂量，以防中枢神经系统毒性反应发生。

禁忌

有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

注意事项

应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约 5%-7% 可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。
有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病及肝病患者应慎用本品。

药理作用

本品是耐酸和耐青霉素酶青霉素。苯唑西林对产青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性，对各种链球菌及不产青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性则逊于青霉素 G。苯唑西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。

药代动力学

苯唑西林耐酸，口服可吸收给药量的 30%-33%。肌内注射苯唑西林 0.5 g，0.5 小时达到血药峰浓度（C_max）为 16.7 mg/L；剂量加倍，血药浓度亦倍增。静脉滴注苯唑西林 0.25 g，滴注结束时的血药浓度为 9.7 mg/L，2 小时后为 0.16 mg/L。

出生 8-15 日和 20-21 日的新生儿肌内注射 20 mg/kg 后，血药峰浓度分别为 51.5 mg/L 和 47.0 mg/L。苯唑西林蛋白结合率为 93%。

在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液均可达到有效治疗浓度，在腹水和痰液中浓度较低。苯唑西林难以透过正常血脑屏障，可透过胎盘进入胎儿体内，亦有少量分泌至乳汁。本品健康成人消除半衰期为 0.4-0.7 小时；出生 8-15 日和 20-21 日的新生儿的消除半衰期分别达 1.6 天和 1.2 天。苯唑西林约 49% 在肝脏代谢，肌内注射后约 40% 以原形药在尿中排泄，约 10% 药物经胆道排泄。血液透析和腹膜透析均不能清除本品。