注射用苯唑西林钠（成都倍特）

药品说明书9个月前发布优普森仪器创享未来科技刘

127 0 0

Oxacillin Sodium For Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年6月22日|修改日期：2022年7月29日

有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用

成份

本品主要成份为：苯唑西林钠

化学名称：(2 S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(5-甲基-3-苯基-4-异噁唑甲酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐-水合物。

化学结构式：

分子式：C₁₉H₁₈N₃NaO₅S·H₂O

分子量：441.44

规格

0.5 g（按 C₁₉H₁₉N₃O₅S 计）

适应症

本品仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染，包括败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。

用法用量

本品供肌内注射时，每 0.5 g 加灭菌注射用水 2.8 mL。肌内注射成人一日 4-6 g，分 4 次给药；静脉滴注成人一日 4-8 g，分 2-4 次给药，严重感染每日剂量可增加至 12 g。小儿体重 40 kg 以下者，每 6 小时按体重给予 12.5-25 mg/kg，体重超过 40 kg 者予以成人剂量。新生儿体重低于 2 kg 者，日龄 1-14 天者每 12 小时按体重 25 mg/kg，日龄 15-30 天者每 8 小时按体重 25 mg/kg；体重超过 2 kg 者，日龄 1-14 天者每 8 小时按体重 25 mg/kg，日龄 15-30 天者每 6 小时按体重 25 mg/kg。轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量，严重肾功能减退患者应避免应用大剂量，以防中枢神经系统毒性反应发生。

禁忌

有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

注意事项

1. 应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。

2. 对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约 5%-7% 可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。

3. 有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病及肝病患者应慎用本品。

4. 如果在治疗期间发生过敏反应，应停止使用该药物并采取适当措施。在接受青霉素治疗的患者中报告了严重且有时致命的过敏反应。严重的过敏反应需要立即进行紧急治疗，包括肾上腺素、静脉补液、类固醇、氧气和维持呼吸道通畅，必要时应进行气管插管。

5. 长期使用青霉素及其他抗生素可以促进非敏感微生物（包括真菌）的生长，需要采取适当的治疗措施。

6. 在出现二重感染或耐药微生物的情况下，应考虑停止使用本品，并开始适当治疗。

7. 几乎所有抗菌药物（包括苯唑西林钠）的应用都有艰难梭状芽胞杆菌相关性腹泻（CDAD）的报告，其严重程度可表现为轻度腹泻至致死性结肠炎。对于所有使用抗生素后出现腹泻的患者，必须考虑到 CDAD 的可能。由于曾经有给予抗菌药物治疗超过 2 个月后发生 CDAD 的报道，因此需仔细询问病史。如果怀疑或确诊 CDAD，需考虑停用并非针对艰难梭状芽胞杆菌的抗生素。

8. 建议进行细菌学测试，确定致病菌株及其对本品的敏感性。在疑似葡萄球菌感染的治疗中，如果培养试验未能证明存在葡萄球菌，则必须改用另一种抗菌素。

9. 使用苯唑西林钠治疗开始前应进行血培养、白细胞计数和白细胞形态检查，并且在治疗期间至少每周一次。

使用苯唑西林钠治疗期间，最好进行定期尿检，监测血尿素氮、血肌酐、谷草转氨酶和谷丙转氨酶血浓度等指标。如果这些指标升高，应考虑调整剂量。

如长期使用苯唑西林钠治疗，建议治疗期间定期评估全身功能，包括肾、肝和造血系统。

药理作用

苯唑西林钠是耐青霉素酶青霉素，在青霉素敏感微生物活跃增殖状态下通过抑制细菌细胞壁的生物合成发挥杀菌作用。

耐药机制

对青霉素的耐药性可能由于β-内酰胺酶对β-内酰胺环的破坏，青霉素对靶点的亲和力改变，或者渗透到目标区域的抗生素浓度降低。

对苯唑西林耐药提示对其他β-内酰胺类抗菌素均具有耐药性，除了新开发的对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌仍有效的药物。

敏感性试验

扩散法

采用测定抑菌圈直径的定量方法可对细菌对抗菌药物的敏感性进行可重复性估计。该法使用浸渍着 1 μg 苯唑西林的纸片来测定细菌对抗菌药物的敏感程度。纸片扩散情况与苯唑西林的最小抑菌浓度（MIC）依据表中的标准进行判定。

提供了浸渍着 1 μg 苯唑西林的纸片对金黄色葡萄球菌的敏感程度标准的实验室数据，如下表所示：

提供了浸渍着 1 μg 苯唑西林的纸片对凝固酶阴性葡萄球菌的敏感程度标准的实验室数据，如下表所示：

标准化药敏试验需要使用实验室质控菌株。在实验室质控菌株中，浸渍着 1 μg 苯唑西林的纸片抑菌圈直径标准如下：

稀释法

用定量方法测定抗菌药的最低抑菌浓度（MIC）可对细菌对抗菌药物的敏感性进行可重复性估计。可采用标准测试方法（肉汤法、琼脂法或微稀释法）或其他等效方法来测定 MICs。可根据下表中的标准对金黄色葡萄球菌测定的 MICs 值进行解释。

对凝固酶阴性葡萄球菌药敏试验的敏感程度标准的实验室数据如下表所示：

与标准扩散法一样，稀释法也需要使用实验室质控菌株。标准苯唑西林粉未提供的 MIC 值如下：

药敏报告“敏感”表示，抗菌药物在血中通常达到的浓度可抑制病原体。报告“中介”表示，该结果是不明确的，如果微生物对其他临床备选药物不完全敏感，则应重复进行该测试。这个分类意味着在药物生理性聚集的身体部位或在能使用高剂量的情况下可能有临床适用性。这个分类还能提供一个缓冲空间来防止小的、不受控制的技术因素导致的解释差异。报告“耐药”表示，如果抗菌药物在血中通常达到的浓度很可能不能抑制病原体的生长，应该采取其他的治疗方法。

药代动力学

苯唑西林耐酸，口服可吸收给药量的 30%-33%。肌内注射苯唑西林 0.5 g，0.5 小时达到血药峰浓度（C_max ），为 16.7 mg/L；剂量加倍，血药浓度亦倍增。静脉滴注苯唑西林 0.25 g，滴注结束时血药浓度为 9.7 mg/L，2 小时后为 0.16 mg/L。出生 8-15 日和 20-21 日的新生儿肌内注射 20 mg/kg 后，血药峰浓度分别为 51.5 mg/L 和 47.0 mg/L。苯唑西林蛋白结合率为 93%。在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液均可达到有效治疗浓度，在腹水和痰液中浓度较低。苯唑西林难以透过正常血脑屏障，可透过胎盘进入胎儿体内，亦有少量分泌至乳汁。本品健康成人消除半衰期为 0.4-0.7 小时；出生 8-15 日和 20-21 日的新生儿的消除半衰期分别达 1.6 天和 1.2 天。苯唑西林约 49% 在肝脏代谢，肌内注射后约 40% 以原型药在尿中排泄，约 10% 药物经胆道排泄。血液透析和腹膜透析均不能清除本品。