阿奇霉素干混悬剂（石家庄华新）

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Azithromycin for Suspension

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年10月30日|修改日期：2011年1月19日

成份

【化学名称】

本品主要成份为阿奇霉素。

化学名称：（2R，3 S，4R，5R，8R，10R，11R，12 S，13 S，14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。

【化学结构式】

阿奇霉素干混悬剂（石家庄华新）

【分子式】

C₃₈H₇₂N₂O₁₂

【分子量】

749.00

规格

0.1 g(10 万单位)

适应症

化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
敏感细菌引起的鼻窦炎、急性中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。
敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

用法用量

将本品倒入杯中，加入适量凉开水，溶解摇匀后口服，在饭前 1 小时或饭后 2 小时服用。

成人用量：

沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品 1.0 g。
对其他感染的治疗：第 1 日，0.5 g 顿服，第 2～5 日，一日 0.25 g 顿服；或一日 0.5 g 顿服，连服 3 日。

小儿用量：

治疗中耳炎、肺炎，第 1 日，按体重 10 mg/kg 顿服（一日最大量不超过 0.5 g），第 2～5 日，每日按体重 5 mg/kg 顿服（一日最大量不超过 0.25 g），或按如下方法给药：

阿奇霉素干混悬剂（石家庄华新）

治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重 12 mg/kg 顿服（一日最大量不超过 0.5 g），连用 5 日。

或遵医嘱。

禁忌

对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

注意事项

进食可能影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前 1 小时或饭后 2 小时口服。
轻度肾功能不全患者（肌酐清除率＞ 40 ml/分钟）不需作剂量调整。但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者的使用尚无充分资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。
由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson 综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。有些因阿奇霉素引起的反应可反复发作，需较长时间观察和治疗。
治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。
使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
同时使用其他药品，请告知医生。
请放置于儿童不能够触及的地方。

药理作用

阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的 50 s 核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。

体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有抗菌作用：

革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。

阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。

革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。

体外试验和临床研究已证实，阿奇霉素可预防鸟胞内分杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。

产β-内酰胺酶的菌株对本品无效。

对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）草绿色链球菌、百日咳杆菌、空肠弯曲杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、双路普雷沃氏菌、产气荚膜梭菌、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲支原体等。

药代动力学

口服后迅速吸收，生物利用度为 37%。单剂口服 0.5 g 后，达峰时间为 2.5～2.6 小时，血药峰浓度（ C_max）为 0.40～0.45 mg/L。

本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的 10～100 倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期（t_1/2β）为 35～48 小时，给药量的 50% 以上以原形经胆道排出，给药后 72 小时内约 4.5% 以原形经尿排出。

本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为 0.02 μg/ml 时，血清蛋白结合率为 15%；当血药浓度为 2 μg/ml 时，血清蛋白结合率为 7%。国外资料显示，轻中度肾功能不全患者（肾小球滤过率为 10～80 ml/min）药代参数无明显变化,严重肾功能不全者（肾小球滤过率为小于 10 ml/min）与正常者有显著差异，全身暴露量增加 33%。