舍悦（盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂）

药品说明书9个月前发布問道

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Clindamycin Palmitate Hydrochloride For Suspension

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2006年10月10日

成份

盐酸克林霉素棕榈酸酯

规格

37.5 mg（按克林霉素计）。

适应症

革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病：

扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等；
急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等；
皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等；
泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等；
其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。

厌氧菌引起的下列各种感染性疾病：

脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎；
皮肤和软组织感染、败血症；
腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。

用法用量

温开水冲服。按克林霉素计，儿童日剂量为 8-25 mg/kg(一般感染 8-16 mg/kg，重症感染 17-25 mg/kg)，分 3-4 次服用(体重 lOkg 以下幼儿每次服药应不少于 37.5 mg，一日 3 次)。

禁忌

对林町霉素类及克林霉素过敏者禁用。

注意事项

本品作用机制与林可霉素相同，细菌对本品与林可霉素有完全交叉耐药性，对林可霉素高度耐药的患者，也不适宜使用本品。
一般胃肠道不适，可不影响治疗，但本品有可能引起伪膜性结肠炎，应予高度重视，如出现剧烈腹痛，频繁腹泻，伴水样和血样便等症状，应停止用药，严重时应输液，处理无效则需服用万古霉素。
功能损害患者、严重肾功能损害患者应慎用。
未足月婴儿慎用。
有胃肠疾病史，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素伴随性结肠炎的患者应慎用。
本品治疗乙型溶液血性链球菌感染，连续用药应不小于 10 天，以防止急性风湿性发生。

药理作用

盐酸克林霉素棕榈酸酯系克林霉素的衍生物，体外无抗菌活性，在体内经酯酶水解形成克林霉素而发挥抗菌活性。克林霉素作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，主要作用于革兰阳性球菌和厌氧菌感染。

本品对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等均有较好的抗菌作用，流感嗜血杆菌及淋病奈瑟球菌对本品呈中度敏感。部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌对本品仍敏感。

本品对革兰阴性和革兰阳性厌氧菌均有较好的抗菌作用，其中对脆弱拟杆菌的 MIC₅₀和 MIC₉₀分别为 0.062 和 0.5 mg/L，对消化链球菌 MIC₅₀和 MIC₉₀分别为 0.125 和 0.4 mg/L。

药代动力学

本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素，吸收率约为 90%，吸收不受食物影响。约 1 小时达血药浓度峰值(按克林霉素计，儿童每次口服 2-4 mg/kg，每 6 小时一次，血药浓度约可达 2-4 μg/ml：成人每次 150-300 mg，血药浓度约可达 2.5-4 μg/ml)，药物与血浆蛋白的结合率极高，达 90% 以上，t_1/2儿童约为 2 小时，成人约为 2.5 小时，肝肾功能损害时半衰期可延长。

药物吸收后迅速广泛分布于除脑脊液外的全身各组织和体液中，在肝、肾、脾、骨、胆汁和尿液中浓度较高(母体内达血药浓度 46% 的药物可透过胎盘进入胎儿血循环，并在胎儿肝中形成较高浓度)。克林霉素经肝内代谢产生 N-去甲克林霉素和克林霉素亚砜两个有抗菌活性的代谢产物。药物及其代谢产物经肾、胆汁、肠液及乳汁排泄，尿中 24 小时排泄率达 10%，大便中约 4%。多次用药未见药物蓄积或代谢改变。

毒理研究

在 Spartan Sprague-Dawley 大鼠和 Beagle 犬中进行的为期 1 年的口服毒性研究，给药剂量为 300 mg/kg/日(按照 mg/m2 折算后分别相当于最高成人推荐剂量的 1.6 和 5.4 倍)，该研究显示，受试动物可较好地耐受克林霉素。在克林霉素治疗组与对照组之间无病理学差异。给予大鼠 600 mg/kg/日(按照 mg/m²折算后约相当于最高成人推荐剂量的 3.2 倍)克林霉素共 6 个月，耐受良好。但，犬在该剂量(按照 mg/m²折算后约相当于最高成人推荐剂量的 10.8 倍)出现呕吐、不进食和体重下降。

致癌作用、致突变作用、生殖毒性

尚未在动物中进行克林霉素的长期研究，以评价其潜在的致癌性。已经进行了基因毒性试验，包括对大鼠微核试验和 Ames 沙门菌回复突变试验。这两项试验均为阴性。

在大鼠中进行了生殖力研究，经口给予高达 300 mg/kg/日的剂量(按照 mg/m²折算后约相当于最高成人推荐剂量的 1.6 倍)未发现对生育或交配能力有任何的影响。