乐易扶（苯酰甲硝唑分散片）

Benzoylmetronidazole Dispersible Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

修改日期：2020年3月23日

成份

化学名称：1-(2-苯甲酸乙酯)2-甲基-5-硝基咪唑

化学结构式：

分子式：C₁₃H₁₃N₃O₄

分子量：275.26

规格

0.64g

适应症

本品可用于：

1. 泌尿生殖系统滴虫病，如阴道滴虫病等；

2. 肠道及肠外阿米巴病，如阿米巴病及阿米巴肝脓肿等；

3. 贾滴虫病；

4. 敏感厌氧菌所致各种感染，如菌血病、败血病、腹部手术后感染等；

5. 预防由厌氧菌引起的妇科、外科术后感染等。

用法用量

本品为分散片，可直接口服/吞服，或将本品适量投入约 100 mL 水中，振摇分散后口服。饭前 1 小时服用，成人及 12 岁以上儿童的用量如下：

1. 敏感厌氧菌感染的治疗：每日 3 次，每次 0.64 g，连服 7 天。

2. 作为预防用药：在术前 24 小时开始服用，剂量为每次 0.64 g。

3. 阿米巴病：

   1. 肠阿米巴病：每日 3 次，每次 1.28 g，连服 5 天。

   2. 慢性阿米巴肝炎：每日 3 次，每次 0.64 g，连服 5-10 天。

   3. 阿米巴肝脓肿及其它形式的肠外阿米巴病：每日 3 次，每次 0.64 g，连服 5 天。

4. 泌尿生殖系统滴虫病：每日 3 次，每次 0.32 g，连服 7 天；或者，单次剂量 3.2 g 顿服。

5. 贾滴虫病：每日 1 次，每次 3.2 g，连服 7 天。

禁忌

1. 对本品过敏者禁用。
2. 孕妇及哺乳期妇女禁用。
3. 有活动中枢神经疾患和血液病者禁用。

注意事项

1. 患者在用药期间应戒酒。

2. 服用本品后，尿液可能呈暗色。

3. 苯酰甲硝唑水解后，甲硝唑的吸收是较慢的，比服用甲硝唑后达到的峰值低，因此，对于急性病例的开始治疗，应慎用苯酰甲硝唑。

4. 肝、肾功能不全者应降低剂量或遵医嘱。

药理作用

本品对以下专性厌氧菌有抗菌作用。

革兰氏阴性厌氧杆菌：类杆菌属的脆弱类杆菌、普通类杆菌、吉氏类杆菌、卵圆类杆菌、多形类杆菌等和梭状杆菌属。

革兰氏阳性厌氧杆菌：真杆菌属、梭状芽胞杆菌属。

革兰氏阳性厌氧球菌：消化球菌属和消化链球菌属。

本品对原虫，如阴道毛滴虫具有很强的活力；对阿米巴和兰伯氏滴虫均有活力。

药物作用模式为切断 DNA 链和抑制 DNA 合成，从而干扰和中断厌氧微生物生长和繁殖。

药代动力学

苯酰甲硝唑的药代动力学研究文献资料表明：

吸收：苯酰甲硝唑本身不被吸收，但可通过肠壁吸收水解的甲硝唑，在人的血浆中未检出苯酰甲硝唑。单次口服苯酰甲硝唑 3.2 g 后 5.1 小时，其最大平均血药浓度为 16.6 μg/mg，单次口服苯酰甲硝唑 0.64 g 后 3.2 小时，其血药浓度为 4 μg/mg。

分布：甲硝唑广泛贯穿于细胞内和细胞外的身体组织，也横跨胎盘。曾发现在脓肿、胆和 CSF 中的治疗浓度，两个病人以 1 g 分 4 次/天的治疗剂量，口服七天后，在 CSF 里浓度为 58-80.4 mg/mL。发现在人的精液里，骨髓中的浓度均相当于在血清中的浓度。

代谢：甲硝唑在肝中，通过酸氧化和葡萄糖醛酸化物结合，部分代谢，曾检定在尿中有五种代谢物，但认为甲硝唑最后代谢物大部分无活性。苯酰甲硝唑平均消除半衰期为 9.7 小时。

排泄：相当于甲硝唑给药剂量的 12-16%，以未变化的甲硝唑从尿中排出；相当于甲硝唑给药剂量的 44-64%，是以甲硝唑和羟甲基衍生物的硝基化合物形式排出。剩余部分未知。

甲硝唑也排泄到唾液和乳汁中，其达到的浓度，相当于在血浆中的浓度。

临床试验

18 名健康受试者随机分成 2 组，分别单剂量口服本品（受试制剂）1.28 g 或苯酰甲硝唑胶囊（参比制剂）1.28 g，采集服药后 0-48 小时内共 12 个时间点的血液标本，HPLC 法测定血浆中甲硝唑浓度，试验表明两制剂具有生物等效性。试验中未见不良反应。

上市许可持有人

四川新斯顿制药股份有限公司

生产企业

四川新斯顿制药股份有限公司