注射用硫普罗宁钠（新谊）

药品说明书8个月前发布财神快报

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Sodium Tiopronin for Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2009年1月9日|修改日期：2020年6月22日

成份

本品主要成份为硫普罗宁钠

化学名称：N-(2-巯基丙酰基)-甘氨酸钠

化学结构式：

分子式：C₅H₈NSO₃Na

分子量：185.18

辅料：甘露醇

规格

0.1 g（以 C₅H₉NO₃S 计）。

适应症

用于改善各类急慢性肝炎的肝功能。

用法用量

静脉滴注，一次 2 支（0.2 g），一日一次，连续 4 周。

配制方法：用 5-10% 的葡萄糖注射液或 0.9% 氯化钠注射液 250-500 mL 稀释，按常规方法静脉滴注。临用现配。

禁忌

以下患者禁用：

对本品成份过敏的患者。
重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。
肾功能不全合并糖尿病者。
急性重症铅、汞中毒患者。
既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者。

注意事项

出现过敏反应的患者应停用本药。

以下患者慎用
1. 老年患者。
2. 有哮喘病史的患者。
3. 既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾出现过青霉胺毒性的患者，使用本药应从较小的剂量开始。
用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用：外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24 小时尿蛋白。此外，治疗中每 3 个月或每 6 个月应检查一次尿常规。

药理作用

硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物，具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物试验显示，硫普罗宁能够通过提供巯基，防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害，并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中 ATP 酶的活性降低，从而保护肝线粒体结构，改善肝功能。此外，硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合，清除自由基。

药代动力学

健康志愿者单次静滴硫普罗宁钠，剂量分为 100、200 和 300 mg，多次给药每次 200 mg 静滴 1 小时，1 次/24 h，共 8 次。单次给药 100 mg 剂量组 T_1/2 14.49±7.535 h、AUC_0-72 7.663±2.347 mg/L·h；200 mg 剂量组 T_1/2 37.54±13.846 h、AUC_0-72 24.857±5.256 mg/L·h；300 mg 剂量组 T_1/2 31.298±8.561 h、AUC_0-72 32.79±7.877 mg/L·h。多次给药 T_1/2 34.559±9.856 h、AUC_0-72 38.646±10.408 mg/L·h；Cmax 6.217±1.155 mg/L、 Cmin 0.689±0.354 mg/L、Cav 1.057±0.174 mg/L、DF 5.26±0.753、AUCss 25.362±4.182 mg/L·h。注射用硫普罗宁钠和注射用硫普罗宁的药代动力学参数无统计学差异，两制剂具有相似的药代动力学特征。

临床试验

采用多中心、随机、双盲、阳性药平行对照方法，入选急、慢性肝炎患者，试验组中急性肝炎：68 例，慢性肝炎：71 例；对照组中急性肝炎：71 例，慢性肝炎：70 例。按常规方法静脉滴注分别给予注射用硫普罗宁钠和注射用硫普罗宁，一次 0.2 g，一天一次，治疗 4 周。在符合入选标准的患者中，疗程结束时注射用硫普罗宁钠治疗组 50.79%（32/63）的急性肝炎患者 ALT 降至正常；28.78%（19/66）的慢性肝炎患者 ALT 降至正常；疗程结束时注射用硫普罗宁对照组 48.57%（34/70）的急性肝炎患者 ALT 降至正常；33.33%（22/66）的慢性肝炎患者 ALT 降至正常。