地高辛注射液（弛乐）

药品说明书8个月前发布美的自由岛

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Digoxin Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年7月9日|修改日期：2020年12月1日

成份

本品主要成份为地高辛。辅料为：乙醇、丙二醇、柠檬酸、磷酸氢二钠十二水合物、注射用水。

化学名称：3β-[[O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-0-2，6-二脱氧-β-D-核-己呲喃糖基-(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β,14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。

化学结构式：

分子式：C₄₁H₆₄O₁₄

分子量：780.95

规格

2 mL：0.5 mg

适应症

用于急性和慢性心功能不全。
用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

用法用量

成人常用量静脉注射：0.25-0.5 mg（1/2-1 支），用 5% 葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，以后可用 0.25 mg（1/2 支），每隔 4-6 小时按需注射，但每日总量不超过 1 mg（2 支）；不能口服者需静脉注射，维持量，0.125-0.5 mg，每日-次。

小儿常用量静脉注射：按下列剂量分 3 次或每 6-8 小时给予。早产新生儿按体重 0.015-0.025 mg/kg；足月新生儿按体重 0.02-0.03 mg/kg； 1 月-2 岁按体重 0.04-0.05 mg/kg； 2-5 岁按体重 0.025-0.035 mg/kg； 5-10 岁按体重 0.015-0.03 mg/kg； 10 岁或 10 岁以上照成人常用量。维持量：洋地黄化后 24 小时内开始。早产新生儿为洋地黄化总量的 20%-30%，分 2-3 次等份给予；足月新生儿、婴儿和 10 岁以下小儿，为洋地黄化总量的 25%-35%，分 2-3 次等份给予；10 岁或 10 岁以上，为洋地黄化总量的 25%-35%，每日 1 次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。

禁忌

与钙注射剂合用；
任何强心甙制剂中毒；
室性心动过速、心室颤动；
梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）；
预激综合征伴心房颤动或扑动。

注意事项

1. 不宜与酸、碱类配伍。

2. 慎用： ①低钾血症；②不完全性房室传导阻滞；③高钙血症；④甲状腺功能低下；⑤缺血性心脏病；⑥急性心肌梗死早期；⑦活动性心肌炎；⑧肾功能损害。

3. 用药期间应注意随访检查： ①血压、心率及心律；②心电图；③心功能监测；④电解质尤其钾、钙、镁；⑤肾功能；⑥疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，一般于停药后 1-2 天中毒表现可以消退。

4. 应用时应注意监测地高辛血药浓度；

5. 应用时应注意剂量个体化。

药理作用

治疗剂量时

正性肌力作用：本品选择性地与心肌细胞膜 Na⁺-K⁺-ATP 酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外 Na⁺﹣K⁺主动偶联转运受损，心肌细胞内 Na⁺浓度升高，从而使肌膜上 Na⁺-Ca^{2 +}交换趋于活跃，使细胞浆内 Ca^{2 +}增多，肌浆网内 Ca^{2 +}储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的 Ca^{2 +}释放；心肌细胞内 Ca^{2 +}浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。
负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，延缓房室传导，因而减慢心率。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。大剂量（通常接近中毒量）则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。
心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高浦肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短浦肯野氏纤维有效不应期。（补充对神经系统的作用、毒理，参考 PDR）