氢溴酸右美沙芬口服溶液（定律）

Dextromethorphan Hydrobromide Oral Solution

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2022年6月28日|修改日期：2022年7月26日

成份

本品的主要成份为氢溴酸右美沙芬。

化学名称：3-甲氧基-17-甲基(9α,13α,14α)-吗啡喃氢溴酸一水合物

化学结构式为：

分子式：C₁₈H₂₅NO•Hbr•H₂O

分子量：370.33

规格

0.15%

适应症

用于干咳，包括上呼吸道感染（如感冒和咽炎）、支气管炎等引起的咳嗽。

用法用量

口服。12 岁以上儿童及成人：一次 10-20 mL，一日 3-4 次。

12 岁以下儿童用量见下表：

禁忌

1. 对氢溴酸右美沙芬或本药的任何其他成份过敏者禁用。 

2. 妊娠 3 个月内妇女、哺乳期妇女禁用。 

3. 有精神病史者禁用。 

4. 正在服用利奈唑胺、单胺氧化酶抑制剂、5-羟色胺再摄取抑制剂（如氟西汀、帕罗西汀）、安非他酮等药物或服用这些药物停药不满两周的患者禁用。

注意事项

1. 用药 7 天，症状未缓解或病情加重，请咨询医师。

2. 妊娠 3 个月以上孕妇慎用，过敏体质者慎用。

3. 肝肾功能不全患者慎用。

4. 患有持续性或慢性咳嗽、严重肺部疾病及咳嗽变异性哮喘的患者慎用。

5. 痰多的患者慎用。

6. CYP2D6 基因多态性人群在服用本品之前应咨询医师。

7. 正在服用镇静剂、身体衰弱或卧床不起的患者，在服用本品之前应咨询医师。

8. 服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。

9. 本品不能与含酒精的饮品同时服用。

10. 本品性状发生改变时禁止使用。

药理作用

右美沙芬是σ-1 受体激动剂和 NMDA 受体非竞争性拮抗剂，为中枢性镇咳药，可抑制延脑咳嗽中枢而产生镇咳作用。

药代动力学

吸收

右美沙芬在胃肠道中迅速吸收，并在 2 小时左右达到 Cmax。给药后 15-30 分钟起效，持续 6 个小时。

分布

右美沙芬分布到组织和体液中，达到脑脊液。

代谢和生物转化

右美沙芬口服给药后，在肝脏通过迅速和广泛的首过代谢。O-去甲基（CYD2D6）由基因决定，是影响人体药动学的主要因素。

右美沙芬的氧化过程有不同的表型，导致患者之间的药代动力学差异很大。未代谢的右美沙芬以及三种去甲基化的吗啡代谢物右啡烷（也称为 3-羟基-N-甲基吗啡喃）、3-羟基吗啡喃和 3-甲氧基吗啡喃在尿液中检测到结合物。

右美沙芬的主要代谢物右啡烷有镇咳作用。一些个体的代谢过程较为缓慢，血液和尿液中主要是原形药。

消除

右美沙芬主要以原形药或脱甲基代谢物排泄到尿液中。右美沙芬的消除半衰期为 3.4-5.6 小时。

特殊人群的药动学

慢代谢者：大约 6% 的人群缺乏编码右美沙芬代谢酶的基因，该基因为常染色体隐性遗传，慢代谢者的血浆水平比正常人高 20 倍。消除半衰期可长达 45 小时。

毒理研究

遗传毒性

右美沙芬氢溴酸盐的体外 Ames 试验、体外染色体畸变试验、体内小鼠微核试验和彗星试验结果均为阴性。

生殖毒性

大鼠给予右美沙芬剂量达 50 mg/kg，未见对交配、妊娠、生育力、窝仔和哺乳的不良影响。

致癌性

右美沙芬尚未开展动物致癌性试验。

上市许可持有人

江苏汉晨药业有限公司

生产企业

江苏汉晨药业有限公司