丽珠锐欣（注射用头孢他啶）

药品说明书7个月前发布睛天娃娃

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Ceftazidime for Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2012年10月1日|修改日期：2012年10月1日

成份

本品主要成份为头孢他啶，加适量碳酸钠做助溶剂。

头孢他啶：

化学名称：(6R ,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-[(1-羧基-1-甲基乙氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-甲基吡啶鎓内盐五水合物。

分子式：C₂₂H₂₂N₆O₇S₂•5 H₂O

分子量：636.65

规格

1.0 g

1.5 g

3.0 g（按 C₂₂H₂₂N_6O7S₂计算）

适应症

本品可用于敏感革兰阴性杆菌所致败血症、下呼吸系感染、腹腔胆系感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染等。对于由多种耐药革兰氏阴性杆菌引起的免疫缺陷者感染、医院内感染以及革兰阴性杆菌或绿脓杆菌所致中枢神经系统感染尤为适用。

用法用量

临用前，加灭菌注射用水适量，使溶解。

败血症、下呼吸系感染、胆系感染等每日 4～6 克，分 2～3 次静滴或静注，疗程 10～14 日。

泌尿系感染和重度皮肤软组织感染等每日 2～4 克，分 2 次静滴或静注，疗程 7～14 日。

对于某些危及生命的感染、严重绿脓杆菌感染和中枢神经系感染，可酌情增量取每日 150～200 mg/kg，分 3 次静滴或静注。

婴幼儿常用剂量为每日 30～100 mg/kg，分 2～3 次静脉滴注，每日最大剂量不超过 6 克。

禁忌

禁用于对本品或对头孢菌素类抗生素有过敏反应史者。有青霉素过敏性休克史患者则应避免使用本品。

注意事项

拟用本品前必须详细询问患者先前有否对本品、其他头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。本品慎用于有青霉素类过敏的患者，因可能发生交叉过敏。应用本品发生过敏性休克时，需予以肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。
有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)。
肾功能不全患者应用常规剂量时，可发生药物浓度增高，半衰期延长，因此肾功能不全患者需减量应用。血药浓度升高可导致惊厥、脑病、扑翼样震颤、神经肌肉兴奋和肌阵挛。
对重症革兰阳性球菌感染，本品为非首选品种。
在不同存放条件下，本品粉末的颜色可变暗，但不影响其活性。
对诊断的干扰：应用本品的病人直接抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性；血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶、血尿素氮和血清肌酐皆可升高。
以生理盐水、5% 葡萄糖注射液或乳酸钠稀释成的静脉注射液（20 mg/ml）在室温存放不宜超过 24 小时。
长期应用本品可能导致不敏感或耐药菌的过度繁殖，需要严密观察，一旦治程中发生二重感染，需采取相应措施。
本品可诱导肠杆菌属、假单胞菌属和沙雷菌属产 I 型β内酰胺酶，治疗过程中病原菌可产生耐药性，导致治疗失败。
本品可导致铜测定法尿糖检验假阳性。推荐应用酶葡萄糖氧化反应测定法。
本品属妊娠期 B 类药物，孕妇仅限于有明确指征时应用。
本品少量经乳汁分泌，所以哺乳期妇女应用本品时宜暂停哺乳。
废弃药品包装不应随意丢弃。

药理作用

本品为第三代头孢菌素类抗生素。对大肠埃希菌、肺炎杆菌等肠杆菌科细菌和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等有高度抗菌活性。对硝酸盐阴性杆菌、产碱杆菌等亦有良好抗菌作用。

对于细菌产生的大多数β内酰胺酶高度稳定，故其对上述革兰阴性杆菌中多重耐药菌株仍可具抗菌活性。

肺炎球菌、溶血性链球菌等革兰阳性球菌对本品高度敏感，但本品对葡萄球菌仅具中度活性，肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌则往往对本品耐药。本品对消化球菌和消化链球菌等厌氧菌具一定抗菌活性，但对脆弱拟杆菌抗菌作用差。

其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成份的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。

药代动力学

成人单次静脉滴注和静脉注射头孢他啶 1 g 后，血药峰浓度（Cmax）分别可达 70～72 mg/L 和 120～146 mg/L。血消除半衰期(t1/2β)约为 1.5～2.3 小时。给药后在多种组织和体液中分布良好，也可透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时，脑脊液内药物浓度可达同期血浓度的 17%～30%。血浆蛋白结合率为 5%～23%。

本品主要自肾小球滤过排出，静脉给药后 24 小时内以原形自尿中排出给药量的 84%～87%，胆汁中排出量少于给药量的 1%。

中、重度肾功能损害者本品的消除半衰期延长，当内生肌酐清除率 ≤ 2m1/分钟时，消除半衰期可延长至 14～30 小时。在新生儿中的半衰期稍延长(平均 4～5 小时)。本品可通过血液透析清除。