优思弗（熊去氧胆酸胶囊）

Ursofalk（Ursodeoxycholic Acid Capsules）

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2006年10月11日|修改日期：2020年6月30日

成份

化学名称：3α，7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸。

化学结构式：

分子式：C₂₄H₄₀O₄

分子量：392.58

规格

250mg

适应症

1. 固醇性胆囊结石—必须是 X 射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常；

2. 胆汁淤积性肝病（如：原发性胆汁性肝硬化）；

3. 胆汁反流性胃炎。

用法用量

1. 固醇性胆囊结石和胆汁淤积性肝病

按时用少量水送服。按体重每日剂量为 10 mg/kg， 即：

溶石治疗：一般需 6～24 个月，服用 12 个月后结石未见变小者，停止服用。治疗结果根据每 6 个月进行超声波或 X 射线检查判断。

2.胆汁反流性胃炎

晚上睡前用水吞服，必须定期服用，一次一粒（250 mg），一日一次。一般服用 10～14 天，遵从医嘱决定是否继续服药。

禁忌

下列情况下禁用熊去氧胆酸胶囊：

• 急性胆囊炎和胆管炎；

• 胆道阻塞（胆总管和胆囊管）；

• 经常性的胆绞痛发作；

• 射线穿不透的胆结石钙化；

• 胆囊功能受损；

• 胆囊不能在 X 射线下被看到时；

• 对胆汁酸或本品任一成分过敏。

注意事项

熊去氧胆酸胶囊必须在医生监督下使用。

主治医师在治疗前三个月必须每 4 周检查一次患者的一些肝功能指标如 AST（SGOT）、ALT（SGPT）和γ-GT 等，并且以后每 3 个月检查一次肝功能指标。除可以在原发性胆汁性肝硬化患者中鉴别应答者或非应答者，此检查也可早期检查出潜在的肝功能恶化，特别是对晚期的原发性胆汁性肝硬化患者。

用于溶解胆固醇结石时，为了评价治疗效果，及早发现胆结石钙化，应根据结石大小，在治疗开始后 6-10 个月，做胆囊Χ射线检查（口服胆囊造影）。于站立位及躺卧位（超声监测）拍Χ射线照片。

药理作用

熊去氧胆酸在人胆汁中占很少一部分。

经过口服熊去氧胆酸后，通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和降低胆固醇向胆汁中的分泌，从而降低胆汁中胆固醇的饱和度。可能是由于胆固醇的分散和液体晶体的形成，而使胆固醇结石逐渐溶解。

依据现有的知识，熊去氧胆酸胶囊治疗肝和胆汁淤积疾病主要是基于通过亲水性的、有细胞保护作用和无细胞毒性的熊去氧胆酸来相对地替代亲脂性、去污剂样的毒性胆汁酸，以及促进肝细胞的分泌作用和免疫调节来完成的。

药代动力学

口服后可以迅速在空肠和回肠前部被动转运吸收，在回肠末端通过主动转运吸收。一般来说，60%~80% 的药物可以被吸收。吸收以后，几乎所有的胆汁酸都在肝中和甘氨酸和牛磺酸结合，然后随胆汁一起分泌。肝中的首过清除率可以达到 60%。

在肠道中一部分被细菌降解为 7-酮基石胆酸和石胆酸。石胆酸具有肝毒性，可以导致动物肝实质细胞的损害；在人体内，只有很少部分被吸收并在肝细胞中通过硫酸盐化被解毒，随胆汁一同分泌，最终随粪便排出。

熊去氧胆酸的半衰期为 3.5-5.8 天。

毒理研究

动物的急性毒性实验表明无毒性作用；亚慢性毒性实验显示，猴子在高剂量时会有一些肝毒性（包括一些酶的改变）和一些形态学上的改变如胆管的肥大、门静脉炎症和肝细胞坏死；经过小鼠和大鼠的长期研究发现无致癌潜力；无致突变作用。

在大鼠实验中，只有当熊去氧胆酸剂量达到 2000 mg/kg 体重（相当于 70 公斤体重的人每天服用 560 粒熊去氧胆酸胶囊）时，会导致尾部畸形；剂量达 300 mg/kg 体重时未见对家兔的致畸作用；对大鼠的生育力没有影响，同时不削弱大鼠围产期和出生后的发育。

上市许可持有人

Dr. Falk Pharma GmbH

生产企业

Losan Pharma GmbH