硫酸阿米卡星注射液（成都倍特）

药品说明书8个月前发布许湘琦

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Amikacin Sulfate Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2002年5月24日|修改日期：2015年12月1日

成份

本品的主要成份为：硫酸阿米卡星。其化学名称为：O-3-氨基-3-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→4)-O-[6-氨基-6-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→6)]-N3-(4-氨基-2-羟基-1-氧代丁基)-2-脱氧-L-链霉胺硫酸盐。

结构式：

硫酸阿米卡星注射液（成都倍特）

分子式：C₂₂H₄₃N₅O₁₃·1.8 H₂SO₄或 C₂₂H₄₃N₅O₁₃·2 H₂SO₄

分子量：762.15 或 781.76

辅料：亚硫酸氢钠、依地酸二钠、注射用水。

规格

2 ml:0.2 g(20 万单位)

适应症

本品适用于铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。

由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定，故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。

用法用量

1.成人，肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每 12 小时 0.2 g；用于其他全身感染每 12 小时 7.5 mg/kg，或每 24 小时 15 mg/kg。成人一日不超过 1.5 g，疗程不超过 10 天。

2.小儿肌内注射或静脉滴注。首剂按体重 10 mg/kg，继以每 12 小时 7.5 mg/kg，或每 24 小时 15 mg/kg。

3.肾功能减退患者：肌酐清除率＞ 50～90 ml/分钟者每 12 小时给予正常剂量(7.5 mg/kg)的 60～90%；肌酐清除率 10～50 ml/分钟者每 24～48 小时用 7.5 mg/kg 的 20～30%。

肌酐清除率可直接测定或从血肌酐值按下式计算：

禁忌

对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。

注意事项

1.交叉过敏，对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷也过敏。

2.在用药过程中应注意进行下列检查：

(1)尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。

(2)听力检查或听电图检查，尤其注意高频听力损害，这对老年患者尤为重要。

3.疗程中有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿、老年和肾功能减退患者。每 12 小时给药 7.5 mg/kg 者血药峰浓度(C_max)应保持在 15～30 μg/ml，谷浓度 5～10 μg/ml；一日 1 次给药 15 mg/kg 者血药峰浓度应维持在 56～64 μg/ml，谷浓度应为＜ 1 μg/ml。

4.下列情况应慎用本品：(1)失水，可使血药浓度增高，易产生毒性反应。(2)第 8 对脑神经损害，因本品可导致前庭神经和听神经损害。(3)重症肌无力或帕金森病，因本病可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。(4)肾功能损害者，因本品具有肾毒性。

5.对诊断的干扰本品可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转氨酶(AST)、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。

6.氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。阿米卡星亦不宜与其他药物同瓶滴注。

7.应给予患者足够的水份，以减少肾小管损害。

8.配制静脉用药时，每 500 mg 加入氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液 100～200 ml。成人应在 30～60 分钟内缓慢滴注，婴儿患者稀释的液量相应减少。

药理作用

硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等均具良好作用，对铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用；对脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲菌、结核杆菌及某些分枝杆菌属亦具较好抗菌作用，其抗菌活性较庆大霉素略低。本品最突出的优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会为此类酶钝化而失去抗菌活性。在目前所分离到的 12 种钝化酶中，本品仅可为 AAC(6′)所钝化，此外 AAD(4′)和 APH(3′)-Ⅲ偶可导致细菌对本品中度耐药。临床分离的肠杆菌科细菌中对庆大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷类耐药者约 60～70% 对本品仍敏感。近年来革兰阴性杆菌中对阿米卡星耐药菌株亦有增多。

革兰阳性球菌中本品除对葡萄球菌属中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎链球菌、各组链球菌及肠球菌属对之大多耐药。本品对厌氧菌无效。

本品作用机制为作用于细菌核糖体的 30 S 亚单位，抑制细菌合成蛋白质。阿米卡星与半合成青霉素类或头孢菌素类合用常可获协同抗菌作用。

药代动力学

阿米卡星口服很少吸收。肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液，部分药物可分布到各种组织，并可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄；但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低。支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低。蛋白结合率低。在体内不代谢。成人血消除半衰期(t_1/2β)为 2～2.5 小时。可透过胎盘进入胎儿组织。脑脊液中浓度低。主要经肾小球滤过排出，给药后 24 小时内排出 90% 以上。血液透析与腹膜透析可自血中清除相当量的药物，从而使半衰期显著缩短。