阿司匹林肠溶片（神威药业）

Aspirin Enteric-coated Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年5月15日|修改日期：2015年12月1日

成份

本品主要成份为阿司匹林。

化学名称：2-（乙酰氧基）苯甲酸

化学结构式：

分子式为：C₉H₈O₄

分子量为：180.16

规格

25mg

适应症

抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。

用法用量

口服。一日 75 mg-160 mg，每日 1 次，或遵医嘱。

禁忌

1. 对本品过敏者禁用。

2. 下列情况应禁用：

3. 活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血；

4. 血友病或血小板减少症；

5. 有阿司匹林或其他非留体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。

注意事项

1. 交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另-种水杨酸类药或另-种非水杨酸类的非留体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。

2. 对诊断的干扰：

1. 可干扰尿酮体试验；

2. 当血药浓度超过 130 μg/m 时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；

3. 用荧光法测定尿 5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）时可受本品干扰；

4. 尿香草基杏仁酸（VMA）的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；

5. 由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到 40 mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量（<150 mg/日）引起出血的报道；

6. 肝功能试验，当血药浓度 > 250 μg/ml 时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清酸性磷酸酶可有异常改变，剂量减少时可恢复正常。

7. 由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；

8. 由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少（即 PSP 排泄试验）。

3. 下列情况应慎用：

1. 有哮喘及其他过敏性反应时；

2. 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者（本品偶见引起溶血性贫血）；

3. 痛风（本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留）；

4. 肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向。肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；

5. 心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；

6. 肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险；

7. 血小板减少者。

药理作用

本品可抑制血小板聚集，而有抗血栓的作用，其作用机制是通过抑制血小板的环氧酶使血小板的环氧化酶乙酰化，从而减少血栓素 A₂（TXA₂）的生成，对 TXA2 诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用；

同时对二磷酸腺苷、肾上腺素诱导的血小板聚集也有抑制作用；还可抑制凝血酶、胶原、抗原-抗体复合物和某些病毒、细菌所致的血小板聚集及释放反应，自发性聚集；本品常规用量无抑制血管壁前列环素（PGI2）合成的作用，而 PGI₂是 TXA₂的生理对抗剂，具有抑制血小板聚集作用。

药代动力学

本品在小肠上部可吸收大部分。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的蛋白结合率低。但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为 65%-90%。血药浓度高时结合率相应地降低。

肾功能不全及妊娠时结合率也低。T_1/2为 15-20 分钟；水杨酸盐的 T_1/2长短取决剂量的大小和尿 pH 值，一次服小测量时约为 2-3 小时；大剂量时可 20 小时以上，反复用药时可达 5~18 小时。

本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐。然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸（alicylurie acid）及葡萄醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸（gentisie acid）。

一次服药后 1-2 小时达血药峰值。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄增多。

个体间可有很大的差别。尿的 pH 值对排泄速度有影响，在酸性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。

生产企业

神威药业集团有限公司