拜阿司匹灵（阿司匹林肠溶片）

Aspirin Enteric-coated Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2008年8月4日|修改日期：2022年1月20日

成份

主要成份：阿司匹林。

化学名称：2-(乙酰氧基)苯甲酸。

化学结构式：

分子式：C₉H₈O₄

分子量：180.2

规格

100 mg

适应症

– 不稳定性心绞痛（标准治疗的一部分）；

– 急性心肌梗死（标准治疗的一部分）；

– 预防心肌梗死复发；

– 动脉血管手术或介入手术（如主动脉冠状动脉静脉搭桥术、经皮冠状动脉腔内血管成形术）后；

– 预防短暂性脑缺血发作（TIA）和已出现早期症状后预防脑梗死。

说明：阿司匹林肠溶片因其活性成份的含量不宜用作止痛剂。

用法用量

用量

不稳定性心绞痛：建议每日剂量为 1 片阿司匹林肠溶片（相当于每天 100 mg 阿司匹林）；

急性心肌梗死：建议每日剂量为 1 片阿司匹林肠溶片（相当于每天 100 mg 阿司匹林）；

预防心肌梗死复发：建议每日剂量为 3 片阿司匹林肠溶片（相当于每天 300 mg 阿司匹林）；

动脉血管手术或介入手术后，如主动脉冠状动脉静脉搭桥术（ACVB）、经皮冠状动脉腔内血管成形术（PTCA）：建议每日剂量为 1 片阿司匹林肠溶片（相当于每天 100 mg 阿司匹林）；

主动脉冠状动脉静脉搭桥术（ACVB）后，开始使用阿司匹林肠溶片最佳时间为术后 24 小时；

预防短暂性脑缺血发作（TIA）和已出现早期症状后预防脑梗死：建议每日剂量为 1 片阿司匹林肠溶片（相当于每天 100 mg 阿司匹林）。

用法

阿司匹林肠溶片应用适量水服用，最好在饭前至少 30 分钟服用。不应压碎、掰开或咀嚼肠溶片，以确保活性物质在小肠碱性环境中释放。

在治疗急性心肌梗死时，第一片阿司匹林应咬碎或嚼碎服用。

阿司匹林肠溶片应长期使用，使用期限请遵医嘱。

禁忌

以下情况禁用阿司匹林肠溶片：

– 对活性成份阿司匹林、其他水杨酸盐或处方中任何其他成份过敏；

– 水杨酸盐或含水杨酸物质（特别是非甾体抗炎药）导致哮喘的历史；

– 急性胃肠道溃疡患者；

– 出血体质患者；

– 肝功能或肾功能衰竭患者；

– 未接受适当治疗的重度心力衰竭患者；

– 与甲氨蝶呤（剂量为 15 mg/周或更多）合用（见【药物相互作用】）；

– 在孕晚期（妊娠的最后三个月），禁用每日剂量超过 150 mg 阿司匹林（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

注意事项

尤其需要对以下情况进行密切医疗监测：

– 对其他镇痛剂/抗炎药/抗风湿药或其他致敏性物质过敏（见【禁忌】）；

– 同时使用某些非甾体抗炎药（NSAIDs），例如布洛芬或萘普生。这些药物可能减弱阿司匹林的抗血小板作用。如果患者正在使用阿司匹林或计划服用任何 NSAIDs，应建议其咨询医生（见【药物相互作用】）；

– 其他过敏（比如：皮肤反应、瘙痒、风疹）、支气管哮喘、花粉热、鼻粘膜肿胀（鼻息肉）、慢性呼吸道疾病患者；

– 同时使用抗凝药物；

– 有胃肠道溃疡或胃肠道出血史；

– 肝功能损害；

– 对于肾功能或心血管循环受损的患者（例如：肾血管性疾病、充血性心衰、血容量不足、大手术、败血症或大出血事件），阿司匹林可能会进一步增加肾脏受损和急性肾衰竭的风险；

– 对于需行手术者（包括拔牙等小手术）：能增加出血倾向。

– 对于重度葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症患者，阿司匹林可能诱导溶血或溶血性贫血。可增加溶血风险的因素，如高剂量、发热或急性感染；

其他注意事项

低剂量阿司匹林减少尿酸的排泄，对易感者可能引起痛风。

儿童人群

患有发热性疾病的儿童或青少年不得服用阿司匹林肠溶片，除非有医嘱并且其他治疗措施已失败。此类疾病出现持续性呕吐可能是瑞氏综合征（Reye 综合征）的信号。Reye 综合征是一种极罕见的危及生命的疾病，需立即进行药物治疗。

如未咨询医生，不应长期或高剂量服用含有阿司匹林的药物。

每片阿司匹林肠溶片的钠含量低于 1mmol（23 mg），即基本“无钠”。

对驾驶和操作机器能力的影响

阿司匹林对驾驶和操作机器能力无影响。

药理作用

药效学性质

药物治疗学分类：抗血栓药、抗血小板聚集药、阿司匹林。

阿司匹林对血小板聚集具有不可逆的抑制作用。阿司匹林使环加氧酶乙酰化，不可逆地抑制血小板内血栓素 A₂（一种能促进血小板聚集和引起血管收缩的前列腺素）的形成，从而实现抗血小板作用。此为长期作用， 通常持续血小板的整个 8 天的生命周期。

阿司匹林还抑制血管壁内皮细胞内的前列环素（一种抑制血小板聚集，但具有血管舒张作用的前列腺素）的形成。此为暂时性作用。

一旦阿司匹林从血液中清除，有核的内皮细胞恢复前列环素的生成。

因此，每日进行低剂量（每天剂量 ＜ 300 mg）给药，阿司匹林抑制血小板内的血栓素 A₂，但不明显降低前列环素的形成。

阿司匹林还属于酸性非甾体抗炎药，具有镇痛、解热和抗炎特性。 阿司匹林的作用机制基于不可逆地抑制前列腺素合成中所需的环加氧酶。

治疗轻度至中度疼痛、体温升高以及急慢性炎症疾病（如风湿性关节炎）时，使用较高口服剂量的阿司匹林。

实验数据表明，布洛芬与阿司匹林联合用药时，布洛芬可能会抑制低剂量阿司匹林对血小板聚集的作用。某项研究中，在速释阿司匹林（81 mg）给药前 8 小时内或者给药后 30 分钟内单剂量服用布洛芬 400 mg 时，阿司匹林对血栓素形成或血小板聚集的作用下降。不过，这些数据的局限性以及将体外数据外推到临床情况的不确定度表明，不能对布洛芬的常规使用得出任何肯定性结论，且布洛芬的偶尔使用可能不存在任何临床相关效应。

药代动力学

阿司匹林在吸收前、吸收期间和吸收后，转化成其主要代谢产物水杨酸。代谢产物主要经肾脏途径排泄。

除水杨酸之外，阿司匹林的主要代谢产物为水杨酸的甘氨酸结合物（水杨尿酸）、由水杨酸氧化生成的乙醚和酯型葡糖醛酸甙（水杨酚葡糖苷酸、水杨酰葡糖苷酸）、龙胆酸，由水杨酸氧化生成及其甘氨酸结合物。

由于剂型，阿司匹林在口服给药后吸收迅速、完全。阿司匹林的剩余乙酰基部分在通过胃肠道粘膜时，部分发生水解分裂。

在服用 10-20 分钟（阿司匹林）和 0.3-2 小时（总水杨酸盐）后达到血浆峰浓度。

水杨酸的消除动力学在很大程度上取决于剂量，因为水杨酸的代谢能力有限（消除半衰期在 2 至 30 小时之间波动）。

阿司匹林的消除半衰期仅为几分钟，而水杨酸的消除半衰期可从 0.5 g 阿司匹林给药的 2 小时到 1 g 阿司匹林给药的 4 小时；单剂量 5 g 给药后，消除半衰期延长至 20 小时。

人血浆中的蛋白结合取决于浓度；已报道 49% 至 70% 以上（阿司匹林）以及 66% 至 98%（水杨酸）的蛋白结合率。

阿司匹林给药后，脑脊液和滑液中均已检出水杨酸。 

水杨酸能够穿过胎盘屏障并可进入母乳。

毒理研究

已有充分证据表明阿司匹林的临床前安全性。动物实验显示，水杨酸盐可引起肾损害和胃肠道溃疡。

已进行了充分的阿司匹林致突变性和致癌性试验；未见阿司匹林可能存在致突变性或致癌性的相关证据。

水杨酸盐在多种动物种中显示了致畸作用。孕期服用可影响孕卵着床、致胚胎毒性和胎毒性，幼年动物学习障碍。

上市许可持有人

Bayer S.p.A.

生产企业

Bayer HealthCare Manufacturing S.r.l.