扶欣抗(头孢克肟干混悬剂)

Cefixime For Suspension

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期:2007年2月25日|修改日期:2011年11月11日

成份

本品主要成份是头孢克肟。

化学名称:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亚胺基)乙酰氨基]-8-氧代-3-乙烯-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。

规格

50mg

适应症

对链球菌属(肠球菌除外),肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感杆菌中头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。

●慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎;

●肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;

●急性胆道系统细菌性感染(胆囊炎、胆管炎);

猩红热

●中耳炎、鼻窦炎。

用法用量

成人及体重 30 公斤以上儿童;

口服。每次 50~100 mg(1~2 袋),每日二次;成人重症感染者可增加至每次 200 mg(4 袋),每日二次。

儿童:

口服,用量按成人减半,或按每公斤 1.5~3.0 mg 计算给药量,每日二次。或遵医嘱。

禁忌

对本品或其他头孢类抗生素过敏者。

注意事项

(1)为防止耐药菌株的出现,在使用本品前原则上应确认敏感性,将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。

(2)对于严重肾功能障碍患者,由于药物在血液中可维持浓度,因此应根据肾功能状况适当减量,给药间隔应适当增大。

(3)下列患者慎重给药:

①对青霉素类有过敏史的患者。

②本人或父母、兄弟中,具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。

③严重的肾功能障碍患者。

④经口服给药困难或非经口营养患者,全身恶液质状态患者。(因时有出现维生素 K 缺乏症状,应注意观察)。

(4)由于可能出现休克,给药前应充分询问病史。

(5)不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。

(6)对临床检验结果的影响;

①除试纸反应以外,对斑氏(Benedict)试剂、亚铁(Fehling)试剂、尿糖试药丸(Clinitest)进行尿糖检查,有假阳性出现的可能性,应予以注意。

②有出现直接库姆斯试验阳性的可能性,应予以注意。

药理作用

药理作用

本品为口服第三代头孢菌素,抗菌谱广,对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性,特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌,革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用,其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成,其作用点因细菌的种类而异,与青霉素结合蛋白(PBP)中 PBP1(1a,1b,1c)以及 PBP3 有较高亲和性。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性。

药代动力学

据 PDR57 版:头孢克肟口服后,其绝对生物利用度为 40-50%,不受饮食影响。头孢克肟片剂 200 mg 单剂口服,血浆峰浓度为 3.7µg/ml,等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出 25%-50%。头孢克肟 200 mg 混悬液和 400 mg 混悬液产生的平均峰浓度为 3µg/ml 和 4.6µg/ml,口服头孢克肟混悬液 100 mg 至 400 mg,时间-浓度曲线下面积比口服等剂量片剂高出 10%-25%,混悬液剂型替换片剂剂型应考虑到其增加的吸收量。单剂口服 200 mg 片剂、400 mg 片剂、400 mg 混悬液的达峰时间为 2~6 小时,单剂口服 200 mg 混悬液的达峰时间为 2~5 小时。24 小时内吸收药物的 50% 以原形从尿中排出。血清蛋白结合率为 65%,连续服药 14 天,未发现头孢克肟在体内有蓄积作用。头孢克肟血浆半衰期为 3~4 小时,但在一些志愿者可达 9 小时,与剂型无关。

特殊人群药代动力学

老年患者:稳态时平均 AUCs 比正常成年人约有 40% 的升高。

肾功能不全受试者:肌酐清除率为 20~50 ml/min 时,头孢克肟平均血清半衰期延长至 6.4 小时;肌酐清除率为 5~20 ml/min 时,头孢克肟平均血清半衰期延长至 11.5 小时。

血液透析和腹膜透析:头孢克肟不能有效地从血中清除。但也有文献提示,血液透析的患者,服用 400 mg 剂量头孢克肟,其血中变化情况和肌酐清除率水平为 21-60 ml/min 的受试者相似。

毒理研究

生殖毒性:SD 大鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药 100~1000 mg/kg,在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药 320~3200 mg/kg,对大鼠生育力未见影响,未出现致畸作用,新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。

上市许可持有人

重庆洋洋佳辰药业有限公司

生产企业

重庆洋洋佳辰药业有限公司

© 版权声明

相关文章

暂无评论

您必须登录才能参与评论!
立即登录
暂无评论...