苯磺酸氨氯地平片（山东鑫齐）

药品说明书8个月前发布枫凌也叫阿春

144 0 0

Amlodipine Besilate Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2008年7月21日|修改日期：2020年12月30日

极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。

成份

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：(±)-2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6- 甲基-3,5-吡啶二羧酸-5-甲酯,3-乙酯苯磺酸盐

化学结构式：

分子式：C₂₀H₂₅CIN₂O₅·C₆H₆O₃S

分子量：567.05

规格

5 mg（按氨氯地平计）

适应症

高血压。可单独使用本品治疗，也可与其它抗高血压药物合用。
慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗，也可与其它抗心绞痛药物合用。

用法用量

口服。

治疗高血压的初始剂量为 5 mg 每日一次，最大剂量为 10 mg 每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为 2.5 mg 每日一次；此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。

剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在 7-14 天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地开始剂量调整。
治疗心绞痛的初始剂量为 5-10 mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。大多数人的有效剂量为 10 mg/日。

禁忌

对二氢吡啶类药物或本品中任何成份过敏的病人禁用。

注意事项

1. 警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。

2. 因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。

3. 心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHA III-IV 级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。

4. 肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用本品应谨慎。

5. 肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。

药理作用

本品为钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。

本品抗高血压作用的机制是直接松驰血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还末完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

氨氯地平（NORVASC）血管作用前瞻性随机评估临床试验（PREVENT）研究了其对心血管病发病率和死亡率、冠状动脉粥样硬化进展及颈动脉粥样硬化的影响。该多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，对 825 例经血管造影证实的冠心病病人随诊了 3 年。此人群中包括有心肌梗死病史的（45%），曾做过 PTCA 的（42%），或有心绞痛病史的（69%）。冠心病的严重程度从单支血管病变（45%）到 3 支血管病变（21%）。高血压未得到控制的病人（DBP＞95 mmHg）被排除在本研究之外。主要的心血管事件由不了解内情的终点委员会裁定。虽然未能证实氨氯地平减慢冠脉病变速度的效应，但其能阻止颈动脉内膜-中层厚度的增加。氨氯地平治疗的病人中，心血管病死亡、心肌梗死、脑卒中、PTCA、冠状动脉旁路移植术（CABG）、因不稳定性心绞痛住院和充血性心衰（CHF）恶化的综合终点指标显著降低（-31%）。血管重建手术（PTCA 和 CABG）也明显减少（-42%）。安慰剂组相比，不稳定性心绞痛住院率亦降低（-33%）。

药代动力学

本品口服吸收良好、且不受摄入食物的影响，给药后 6-12 小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为 64-80%，表观分布容积约为 21L/kg，终末消除半衰期约为 35-50 小时，每日一次，连续给药 7-8 天后血药浓度达至稳态，本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以 10% 的原药和 60% 的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率为 97.5%。