Amoxicillin and Clavulanate Potassium for Oral Suspension
请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
核准日期：2007年2月20日|修改日期：2021年4月8日
成份
本品为复方制剂，其组份为：阿莫西林（按 C16H19N3O5S 计）与克拉维酸两者之比为 7：1。
规格
0.2285 g（C16H19N3O5S 0.2 g 与 C8H9NO5 0.0285 g）。
适应症
本品用于治疗以下感染：
1. 上呼吸道感染（包括耳、鼻、喉科）：如复发性扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎。
2. 下呼吸道感染：如急、慢性支气管炎（尤适用于严重感染）、大叶性肺炎、支气管肺炎。
3. 泌尿系统感染：如膀胱炎（特别是感染反复发作或复杂感染，不包括前列腺炎）。
4. 皮肤和软组织感染：如蜂窝织炎、动物咬伤合并伤口感染。
5. 口腔感染：如严重的齿龈脓肿合并颌面部蜂窝织炎。
应当遵循当地官方抗生素处方指南和参考当地敏感性数据，正确使用抗生素。
用法用量
用法：用温水配制成 228 mg/5 mL 混悬液，口服。
用量如下：
成人及 6 岁以上儿童
- 轻、中度感染（上呼吸道感染，如：复发性扁桃体炎；下呼吸道感染；皮肤和软组织感染）：每天每公斤体重 28.6 mg（阿莫西林 25 mg，克拉维酸 3.6 mg）。
- 较严重感染（上呼吸道感染，如：中耳炎和鼻窦炎；下呼吸道感染，如：支气管肺炎；泌尿系统感染）：每天每公斤体重 51.4 mg（阿莫西林 45 mg，克拉维酸 6.4 mg）。
下表为 2-6 岁儿童推荐用量
（配制好的本品 228 mg/5 mL 混悬液的用量）
| 每天每公斤体重 28.6 mg （轻、中度感染） | 2-6 岁（体重 13-21 公斤） | 一次 5.0 mL，一日 2 次 |
| 每天每公斤体重 51.4 mg （较严重感染） | 2-6 岁（体重 13-21 公斤） | 一次 10.0 mL，一日 2 次 |
2 个月-2 岁儿童：（2 岁以下儿童应按体重计算用量）
（配制好的本品 228 mg/5 mL 混悬液的用量：每日 2 次，每次用量见下表：）
| 体重 （公斤） | 每天每公斤体重 28.6 mg（轻、中度感染） | 每天每公斤体重 51.4 mg 较严重感染） |
| 2 | 一次 0.6 mL | 一次 1.1 mL |
| 3 | 一次 0.9 mL | 一次 1.7 mL |
| 4 | 一次 1.3 mL | 一次 2.3 mL |
| 5 | 一次 1.6 mL | 一次 2.8 mL |
| 6 | 一次 1.9 mL | 一次 3.4 mL |
| 7 | 一次 2.2 mL | 一次 3.9 mL |
| 8 | 一次 2.5 mL | 一次 4.5 mL |
| 9 | 一次 2.8 mL | 一次 5.0 mL |
| 10 | 一次 3.1 mL | 一次 5.6 mL |
| 11 | 一次 3.4 mL | 一次 6.1 mL |
| 12 | 一次 3.8 mL | 一次 6.8 mL |
| 13 | 一次 4.1 mL | 一次 7.4 mL |
| 14 | 一次 4.4 mL | 一次 7.9 mL |
| 15 | 一次 4.7 mL | 一次 8.4 mL |
不足 2 月的婴儿，因经验不足，不推荐使用本品 228 mg/5 mL 干混悬剂。
肾功能发育不全婴儿：不推荐使用本品 228 mg/5 mL 干混悬剂。
肾功能损伤：
如儿童的肾小球滤过率 ＞ 30 mL/分钟时，无需调整剂量；如肾小球滤过率 ＜ 30 mL/分钟时，不推荐使用本品 228 mg/5 mL 干混悬剂。
肝功能不全：
注意使用剂量，定期监测肝功，目前尚无足够的根据肝功推荐使用剂量的资料。
用法：
进餐开始时服用本品，可最大程度减少胃肠道反应，并且吸收最佳。疗程应根据疾病需要而定，但一般不可超过 14 天。用药可先选择静脉滴注然后改用口服维持。
禁忌
1. 青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。
2. 曾经出现过阿莫西林克拉维酸钾相关胆汁淤积或肝功能损伤的患者禁用。
注意事项
1. 在服用本品前，应仔细询问患者的过敏史及是否对青霉素、头孢菌素或其它过敏原过敏。有报道接受青霉素治疗的患者曾出现严重且偶发致命的过敏（类过敏）反应。此反应在青霉素过敏史的患者中发生的几率更大（参见【禁忌】）。
2. 对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、变应性鼻炎、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
3. 本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。有报道接受青霉素治疗的病人曾出现严重且偶发致命的过敏反应（过敏性休克），此反应在青霉素过敏史患者中更易发生。如果发生过敏反应，应停止使用阿莫西林-克拉维酸并进行适当的替代治疗。严重过敏反应需要立即使用肾上腺素进行紧急治疗。也可能需要输氧、静脉输注类固醇和气道管理，包括插管。
4. 本品和氨苄西林等其他青霉素类、头孢菌素类有交叉耐药性。
5. 肾功能受损患者服用本品请参照【用法用量】。
6. 使用高剂量的阿莫西林时，建议患者足量摄入液体并保证足够的尿量排出，以降低发生阿莫西林结晶尿的可能性。
7. 肝功能不全者慎用。有个别病人服用本品出现肝功能改变。由于这种变化的临床意义尚未确定，所以对肝功能不全的病人，使用本品必须谨慎。有报道出现严重可逆转的胆汁淤积性黄疸，这种症状和体症也可能出现在停药六周后。
8. 长期或大剂量使用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
9. 合并使用华法林时，必须进行适当的监测，为维持所需抗凝水平可能需调整口服抗凝剂的剂量。
10. 该药为时间依赖性抗生素，应严格按照说明书使用，多次用药间隔时间不应少于 6 小时。
11. 为了减少胃肠道反应，口服制剂应与餐同服。
12. 长期使用本品偶尔会引起非敏感性细菌的过度生长。已有使用抗生素发生伪膜性结肠炎的报告。如果患者出现持续性或严重腹泻，或者出现腹部绞痛，应立即中止治疗并对患者进行进一步检查。
13. 为保证治疗的有效性以及避免使细菌产生耐药性，应按医嘱规律用药，避免遗漏或提前停药。
14. 对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在 4 个月内，每月接受血清试验一次。
15. 对实验室检查指标的干扰：
（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响，服用本品时，推荐应用基于葡萄糖氧化酶反应的尿糖检测；
（2）可影响血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值。
16. 不同配比的阿莫西林和克拉维酸钾组成的复方制剂，不能互相替代。
17. 请于使用前才开启中袋，中袋开启后请于 30 日内服用完。
药理作用
细菌耐药性主要是由于细菌可产生β-内酰胺酶，该酶在抗生素作用于病原菌前，将抗生素破坏。本品中的克拉维酸可以通过阻断β-内酰胺酶的作用从而防止细菌耐药性的出现，使细菌对阿莫西林更为敏感而被迅速杀灭。克拉维酸本身虽然几乎没有抗菌作用，但与阿莫西林组成复方后，可使本品成为具有广泛临床价值的广谱抗生素。
以下是根据细菌对本品的体外敏感性进行的分类列表。
本品含有阿莫西林和克拉维酸，所以由阿莫西林敏感菌引起的感染，用本品治疗有效；由阿莫西林敏感菌和产β-内酰胺酶细菌引起的混合感染，用本品治疗也有效。
药代动力学
吸收
本品 228 mg/5 mL 干混悬剂中的阿莫西林及克拉维酸均能在生理 pH 值下完全溶解于水，且口服吸收迅速，进餐开始时服药吸收最佳。
对儿童口服本品 3 次/日及 2 次/日的药代动力学研究发现，肾功能发育完善儿童的药物清除动力学与成人相同。
阿莫西林/克拉维酸所能产生的阿莫西林和克拉维酸血清浓度，与相同剂量阿莫西林或克拉维酸单独口服给药所能产生的值相似。
分布
本品的两种成分：阿莫西林和克拉维酸的药代动力学参数是非常相近的。阿莫西林与克拉维酸的血清蛋白结合率很低，约 70% 以游离形式存在于血清中。
本品的服用剂量增加一倍，其血药浓度也相应增加一倍。
静脉给予本品，可在组织及间液中检测出有效治疗浓度的阿莫西林及克拉维酸。在胆囊、腹腔组织、皮肤、脂肪和肌肉组织中可检测出有效治疗浓度的阿莫西林和克拉维酸；体液，包括滑液、腹膜液、胆汁和脓液中也可检测出有效治疗浓度的阿莫西林和克拉维酸。
阿莫西林与克拉维酸的蛋白结合率很低，研究表明总血浆药物含量中约 25% 的克拉维酸和 18% 的阿莫西林以蛋白结合形式存在。动物试验显示，各成分在任何器官中均无蓄积。
与大多数青霉素类药物一样，阿莫西林可泌入乳汁。在乳汁中也能检测到微量的克拉维酸。
动物生殖研究表明，阿莫西林和克拉维酸均可穿过胎盘。但没有证据显示会导致不育或对胎儿造成损伤。
代谢
部分阿莫西林以无活性青霉噻唑酸的形式通过尿液排出（数量上相当于初始剂量的 10%-25%）。克拉维酸在人体内广泛代谢成 2，5-二氢-4-（2-羟乙基）-5-氧-1 氢-吡咯-3-羧酸和 1-氨基-4-羟基-2-丁酮，经尿液和粪便及呼出二氧化碳消除。
排泄
与其他青霉素类药物一样，阿莫西林主要通过肾脏消除；克拉维酸可经肾脏或不经肾脏消除。在单次口服 250/125 mg 或 500/125 mg 片剂后 6 小时，约 60-70% 的阿莫西林和约 40-65% 的克拉维酸在尿中以原型排出。
合并使用丙磺舒可延迟阿莫西林排泄，但不会延迟克拉维酸的肾脏排泄（见【药物相互作用】）。
上市许可持有人
BRIGHT FUTURE PHARMACEUTICALS FACTORY
生产企业
澳美制药厂
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