阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂（辅仁）

Amoxicillin And Clavulanate Potassium For Suspension

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2011年8月25日|修改日期：2020年12月30日

成份

本品为复方制剂，其组份为阿莫西林、克拉维酸钾，两者之比为 4：1。每袋含阿莫西林 0.25 g，克拉维酸 0.0625 g。

规格

0.3125 g（C₁₆H₁₉N₃O₅S 0.25 g 与 C₈H₉NO₅ 0.0625 g）

适应症

本品可用于治疗如下的敏感菌株引起的感染：

1. 下呼吸道感染：由产生β-内酰胺酶的嗜血杆菌或摩拉克菌引起。如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染；

2. 耳鼻喉感染：由产生β-内酰胺酶的嗜血杆菌或摩拉克菌引起。如鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎、咽炎；

3. 皮肤和软组织感染：由产生β-内酰胺酶的葡萄球菌、大肠杆菌或克雷伯杆菌引起。如疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症；

4. 泌尿生殖系统感染：由大肠杆菌、克雷伯杆菌或肠杆菌引起。膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、盆腔炎、淋球菌性尿路感染及软性下疳等；

5. 其他感染：骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术感染。

由氨苄青霉素敏感菌引起的感染也可用本品治疗，其原因是本品含有阿莫西林成分。因此对氨苄青霉素敏感的微生物和产生β-内酰胺酶的微生物引发的混合感染对本品敏感，不需要再另用其它的抗生素。因为阿莫西林对体外肺炎链球菌比氨苄青霉素和青霉素更有效，因此对氨苄青霉素或青霉素中度敏感的绝大多数的肺炎链球菌对阿莫西林和本品是完全敏感的。

为检测致病菌及其对本品的敏感性，治疗前应进行细菌学试验。当感染可能涉及上述的产生β-内酰胺酶的微生物，在细菌学和敏感试验得到结果前须开始治疗。一旦知道结果，如需要，应及时调整治疗方案。

用法用量

口服，取本品适量，置于适量温开水中，搅拌均匀后服用。

成人和大于 12 岁儿童，每次 1 包，一日 3 次；7-12 岁儿童，每次 3/4 包，一日 3 次；1-7 岁儿童，每次 1/2 包，一日 3 次；3 个月-1 岁儿童，每次 1/4 包，一日 3 次。严重感染时，剂量可加倍或遵医嘱。未经重新检查，连续治疗期不超过 14 天。

本品水溶液须置冰箱 4 ℃ 贮存，每次服用前须充分摇匀。

禁忌

1. 青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。
2. 曾经出现过阿莫西林克拉维酸钾相关胆汁淤积或肝功能损伤的患者禁用。

注意事项

1. 患者每次开始服用本品前，必须确认青霉素皮试呈阴性。治疗过程中如有任何过敏反应，必须立即停药。

2. 对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、变应性鼻炎、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。

3. 本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。

4. 本品与氨苄西林有完全交叉耐药性，与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。

5. 估算肾小球滤过率小于 30 mL/min 时慎用，肾功能减退者应根据肾小球滤过率调整剂量或给药间期，血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析后应加服本品 1 次。

6. 使用高剂量的阿莫西林时，建议患者足量摄入液体并保证足够的尿量排出，以降低发生阿莫西林结晶尿的可能性。

7. 肝功能不全者慎用。

8. 长期或大剂量使用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

9. 合并使用华法林时，为维持所需抗凝水平可能需调整口服抗凝剂的剂量。

10. 该药为时间依赖性抗生素，应严格按照说明书使用，多次用药向隔时间不应少于 6 小时。

11. 为了减少胃肠道反应，口服制剂应与餐同服。

12. 本品含阿司帕坦，可代谢为苯基丙氨酸，苯丙酮尿症患者应谨慎使用，必要时咨询专科医师。（仅适用于辅料中含阿司帕坦的产品说明书：阿司帕坦，别名：阿斯巴甜、甜味素、蛋白糖、甜乐、天冬甜素）。

13. 长期使用本品偶尔会引起梭状芽孢杆菌等非敏感性细菌的过度生长。已有使用抗生素发生伪膜性结肠炎的极告。如果患者出现持续性或严重腹泻，或者出现腹部绞痛，应立即中止治疗并对患者进行进一步检查。

14. 为了保证治疗的有效性以及避免使细菌产生耐药性，应按医嘱规律用药，避免遗漏或提前停药。

15. 对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在 4 个月内，每月接受血清试验一次。

16. 对实验室检查指标的干扰：

（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响，服用本品时，推荐应用基于葡萄糖氧化酶反应的尿糖检测；

（2）可影响血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值。

药理作用

本品是由阿莫西林和克拉维酸钾以 4：1 配比组成的复方制剂，其中阿莫西林与氨苄西林的抗敏感微生物作用类似，主要作用在微生物的繁殖阶段，通过抑制细胞壁粘多肽的生物合成而起作用。克拉维酸钾具有与青霉素类似的β-内酰胺结构，能通过阻断β-内酰胺酶的活性部位，使大部分细菌所产生的这些酶失活，尤其对临床重要的、通过质粒介导的β-内酰胺酶（这些酶通常与青霉素和头孢菌素的抗药性改变有关）作用更好。

体外试验和临床使用结果均表明，本复方对以下多数微生物有效；

革兰阳性需氧微生物：

金黄色葡萄球菌（产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株）

对甲氧西林/苯唑西林有抗药性的葡萄球菌对本品同样具有抗药性。

革兰阴性需氧微生物：

大肠杆菌（产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株）

流感嗜血杆菌（产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株）

克雷伯菌属（所有已知的菌株均为产β-内酰胺酶的菌株）

卡他莫拉克氏菌（产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株）

以下多数微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚：

大部分肺炎链球菌、奈瑟氏淋球菌、大多数葡萄球菌和厌氧菌等。这些菌对阿莫西林敏感，但是本复方对这些菌的临床疗效尚无充分和严格对照的研究结果。

药代动力学

阿莫西林和克拉维酸钾口服后均吸收良好，食物对本品的吸收无明显影响。国内外研究表明，本复方口服后阿莫西林的血药浓度与单独口服相同剂量阿莫西林相似。空腹口服本品后阿莫西林和克拉维酸钾均在 1 小时左右达血药峰浓度，血消除半衰期约 1-1.5 小时。大部分以原形经尿排泄，文献报道 6 小时经尿排除原形药阿莫西林为 50%-70%、克拉维酸约为 25%-46%。同时服用丙磺舒会影响阿莫西林的排泄，但不会影响克拉维酸钾的代谢。两者蛋白结合率均较低。

毒理研究

遗传毒性：用本复方进行的 Ames 试验、酵母菌基因回复突变试验和人淋巴细胞的遗传试验结果均未发生致突变作用；小鼠微核试验和小鼠显性致死试验结果均为阴性；小鼠体外淋巴瘤细胞的试验结果为弱阳性，但该结果发生在药物浓度很高并产生细胞毒性的情况下。

生殖毒性：大鼠经口给予复方（阿莫西林：克拉维酸钾为 2：1）剂量达 1200 mg/kg/日（按体表面积计算，约为人最大用药剂量 1480 mg/kg/日的 5.7 倍）时，未见对生育力和生殖功能有影响。

妊娠小鼠和大鼠经口分别给予复方剂量均达 1200 mg/kg/日，分别相当于 7200 mg/m²/日和 4080 mg/m²/日（按体表面积计算，约为人最大用药剂量的 4.9 和 2.8 倍）时，未见对胎儿的损害。但尚未在妊娠妇女中进行充分和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用本品。在分娩过程中口服氨苄西林类抗生素，其吸收量很少。豚鼠的研究表明，静脉注射氨苄西林，可轻度降低子宫的紧张度和收缩的频率、以及收缩的幅度和持续时间，但是，尚不知本品在分娩过程中使用是否对分娩和胎儿有影响。氨苄西林类抗生素可在乳汁中分泌，因此哺乳期的妇女在使用本品时应注意。

致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。

上市许可持有人

开封制药（集团）有限公司

生产企业

辅仁药业集团有限公司