注射用头孢哌酮钠（南宁金马厂）

药品说明书9个月前发布五金机电一体化批发

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Cefoperazone Sodium for Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2019年2月26日|修改日期：2019年2月26日

成份

头孢哌酮钠

规格

1 g(头孢哌酮)

适应症

本品可用于治疗由敏感菌所引起的下列感染：下呼吸道感染（如肺炎）；泌尿道感染；胆道感染（胆囊炎、胆管炎）；腹膜炎和其他腹腔内感染；败血症；皮肤和软组织感染；盆腔感染等。

与其它抗生素的联合使用：本品抗菌谱广，单独使用已足以治疗绝大多数感染，病情需要时也可和其它抗生素联合使用。如与氨基糖苷类抗生素一起使用时，治疗过程中应密切监测病人肾功能状况。

用法用量

可供肌肉注射、静脉注射或静脉滴注。

成人常用量：一般感染，每次 1-2 g（1-2 支），每 12 小时一次。严重感染，剂量也可增加到每次 2-3 克，每 8 小时一次。成人一日剂量一般不超过 9 克，但在免疫缺陷患者有严重感染时，剂量可加大至每日 12 克。单纯性淋球菌尿道炎的推荐剂量为单次肌肉注射 0.5 g。由于头孢哌酮钠的主要排泄途径并非经肾脏，因而通常的每日 2-4 g 剂量下，肾衰竭病人亦无需调整剂量，如病人的肾小球过率低于 18 毫升/分钟，或血清肌酐高于 3.5 mg/100 ml，每日最高剂量为 4 g。头孢哌酮和氨基糖苷类抗生素不宜混合使用，如需这两种药物联合应用，则必须分开静脉输注，并建议先给予头孢哌酮钠。

本品已被有效的用于婴儿感染的治疗，但对新生儿及早产儿尚未进行广泛研究资料，以下剂量仅供参考。婴儿及儿童的每日参考剂量按体重 50-200 mg/kg，分两次注射（每隔 12 小时），如需要时亦可分成多次注射，每日最大剂量不超过 6 克。出生不足 8 日的新生儿须每 12 小时注射一次。

静脉用药：采用静脉滴注时，将 1-2 g 头孢哌酮钠溶于 5% 葡萄糖注射液；0.9% 氯化钠注射液及其它适当稀释液中，最后药物浓度 5-25 mg/ml；采用直接静脉缓慢注射时，每 1 g 药物以葡萄糖或氯化钠稀释液 40 ml 溶解至最终浓度 25 mg/ml，且注射时间不得少于 3-5 分钟，用稀释液静脉注射时绝对不能加入利多卡因。

肌肉注射：可用灭菌注射用水来配制肌肉注射溶液。每 1 g 药物加入灭菌注射用水 2.8 ml，浓度在 250 mg/ml 以上时，应同时加 2% 盐酸利多卡因注射液进行配制，注射时采用深部肌肉注射，注射于臀大肌或前股肌肉。

禁忌

对头孢菌素类抗生素有过敏的患者禁用本品。

注意事项

警告：

已有Χ（药品名称）有关的严重出血包括致死情况的报告。需监测出血、血小板减少和凝血障碍迹象。如果有不明原因的持续性出血，应立即停药。

少数患者使用本品治疗后出现了导致凝血障碍的维生素 K 缺乏，其机制很可能与合成维生素的肠道菌群受到抑制有关，包括营养不良、吸收不良（如肺囊性纤维化患者）、酒精中毒患者和长期静脉输注高营养制剂在内的患者存在上述危险。有低凝血酶原血症（伴随出血或无出血）的报告。维生素 K 缺乏会引起出血倾向。应监测上述这些患者以及接受抗凝血药治疗患者的凝血酶原时间，需要时应另外补充维生素 K。

出血的独立风险因素可能包括有临床意义出血风险增加的损伤或病症，例如近期发生过脑梗塞（缺血性或出血性）；近期有出血的活动性消化性溃疡；自发性或获得性止血平衡受损的患者；伴随凝血障碍和临床相关出血风险的肝脏疾病；系统性合并使用已知影响止血的药物治疗。

警惕：使用头孢哌酮钠前，应详细询问病人是否有对头孢菌素类，青霉素类或其它药物的过敏史。如病人对青霉素过敏，应谨慎使用本品。对任何曾发生过某种过敏反应，尤其是对药物过敏的病人，使用本品应特别小心。

一旦发生过敏反应，应停药并给予适当治疗，发生严重过敏性休克的患者应立即给予肾上腺素，必要时吸氧、静脉给予激素，保护气道通畅，包括气管插管等治疗措施。

一般注意事项：

1、在室温（15-25 ℃ ）保存的用各种注射用稀释液配制成的不同浓度的头孢哌酮钠溶液应在 24 小时之内使用（超过此保存时间而未使用，应予弃去，不得再用）。

2、头孢哌酮钠大部分随胆汁排泄，当患者有肝脏疾患及/或胆道梗阻时，本品的血清半衰期常会延长，而由尿中排出的药量会增加。甚至在严重肝功能障碍的情况下，胆汁中仍可达到治疗浓度，而半衰期仅增加了 2-4 倍。在严重胆道梗阻，严重肝脏疾病，或同时存在肾功能障碍时，剂量可能需要调整。

3、如病人同时存在肝功能障碍和肾脏损害时，应监测头孢哌酮钠的血清浓度，并根据需要而调整剂量。对这种病人，如不能监测血清浓度，则剂量不应超过每日 2 g。

4、在病人血液透析阶段头孢哌酮钠血清半衰期略微缩短，在血液透析完毕后，给药的时间需予以调整。

5、与其它抗生素一样，曾有少数病人使用头孢哌酮钠后引致维生素 K 缺乏。此种现象可能是由于合成维生素 K 的肠内细菌受到抑制所致，营养不良或吸收不良的病人（如囊性纤维变性）以及长期由静脉输注营养的病人容易出现这种情况，对这类病人应密切监测其凝血酶原时间，必要时应加用维生素 K。

6、使用头孢哌酮期间及停药后 5 天内饮酒，会引起面部潮红、出汗、头痛、心动过速等反应，其它一些头孢菌素亦曾有类似反应。因而病人在使用头孢哌酮钠时，如同时饮用含酒精饮料应格外注意。当病人需要鼻饲或胃肠外给予高营养制剂时，应避免在流质或输注营养液中含酒精成分。

7、与其它抗生素一样，长期使用头孢哌酮钠可能会异致不敏感微生物过度生长，在治疗期间，应仔细观察病人状况。

8、药物实验室检验：本尼迪特氏或费林氏试验查尿中葡萄糖，本品可能呈假阳性反应。

药理作用

头孢哌酮钠通过抑制细菌细胞壁的合成产生杀菌作用，体外试验中，对许多临床常见的细菌有杀菌作用且能抗拒多种β-内酰胺酶的降解，对本品敏感的细菌包括：

革兰氏阳性：金黄色葡萄球菌（包括产生和不产生青霉素酶的菌株），表皮葡萄球菌：肺炎链球菌（前称肺炎双球菌）、化脓性链球菌（A 组β-溶血性链球菌），无乳链球菌（B 组β-溶血性链球菌），粪链球菌的多种菌株，其它β-溶血性链球菌株。

革兰氏阴性菌：大肠杆菌，克雷伯氏菌属，肠杆菌属，枸橼酸杆菌属，流感嗜血杆菌（包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株），奇异变形杆菌，普通变形杆菌，摩氏摩根氏菌（也称摩根氏变形杆菌），雷氏普罗菲登斯菌（也称雷特格式变形杆菌），普罗菲登斯菌属，沙雷氏菌属（包括粘质沙雷氏菌），沙门氏菌属和志贺氏菌属，绿脓杆菌和某些其它假单胞菌属，某些醋酸钙不动杆菌菌株，淋病奈瑟氏菌（包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株），脑膜炎球菌，百日咳杆菌，小肠结肠炎耶尔森氏菌。

厌氧菌：革兰氏阳性和阴性球菌（包括消化球菌、消化链球菌和韦荣氏球菌属），革兰氏阳性杆菌（包括梭状芽胞杆菌属、优杆菌属和乳酸杆菌属），革兰氏阴性杆菌（包括梭杆菌属，脆弱类杆菌和其它类杆菌属的许多菌株。）

药代动力学

单剂量注射后，头孢哌酮在血清、胆汁和尿中可达到高浓度，丙磺舒对头孢哌酮钠的血清浓度并无影响。头孢哌酮的平均血清半衰期约为 2 小时，不受给药途径的影响。经注射后，头孢哌酮钠可分布在绝大多数体液及组织中，诸如：腹水、尿、胆汗及胆囊壁，痰及肺，腭扁桃体及鼻粘膜，心耳、肾、输尿管、前列腺、睾丸、子宫及输卵管、骨、脐带血和羊水中，均能达到治疗浓度。经胆汁和尿排泄，注射后 1-3 小时内，胆汁中浓度达到峰值，比同期血清浓度高出一百倍。据报导，对无胆道梗阻的病人静脉注射 2 克后，胆汁中的浓度从 30 分钟的 66 微克/毫克上升至 3 小时的 6000 微克/毫升。对于肾功能正常的，以各种不同的途径和不同剂量给药，12 小时内尿中回收的药量平均为 20-30%，15 分钟内静脉输注 2 克后，尿中的浓度可高达 2200 微克/毫升，肌内注射 2 克后，尿中药物峰浓度约为 1000 微克/毫克。健康志愿者多次反复给药后，未出现体内积蓄现象。肾功能不全者的血清峰浓度，曲线下面积，血清半衰期与健康人相似。对于肝功能不全的患者，其血清半衰期会延长，而经尿排泄的量会增加。在同时合并有肾及肝功能不全病人，则可能在血清中积蓄。