奥沙利铂甘露醇注射液（辰雅）

Oxaliplatin and Mannitol Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年5月15日|修改日期：2021年8月24日

**奥沙利铂在任何给药周期都可能发生过敏反应，包括速发过敏反应，给药期间应密切观察，过敏反应严重者可致死。一旦发生过敏反应需立即停药并做相应的治疗。发生过敏反应的患者禁止再次使用奥沙利铂。详见【不良反应】和【注意事项】。**

成份

本品的主要成份为奥沙利铂，其化学名称为：(1R-反式)-(1,2-环己二胺-N,N’)[草酸(2-)-O,O’]合铂。

其

分子式：C₈H₁₄N₂O₄Pt

分子量：397.29

辅料为甘露醇。

规格

100 mL:5.1 g(甘露醇)-50 mg(奥沙利铂)

适应症

用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟脲嘧啶使用。

用法用量

静脉滴注。在单独或联合用药时，推荐剂量为按体表面积一次 130 mg/m²，2～6 小时滴完。没有主要毒性出现时，每 3 周(21 天)给药 1 次。调整剂量以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。

禁忌

1、对铂类衍生物有过敏者禁用；

2、妊娠及哺乳期间慎用。

注意事项

1、本品应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测其神经学安全性；

2、由于本品有消化系统毒性，如恶心、呕吐，应给予预防性或治疗性的止吐用药；

3、当出现血液毒性时(白细胞 ＜ 2000/mm³或血小板 ＜ 50000/mm³)，应推迟下一周期用药，直到恢复；

4、在每次治疗之前应进行血液学计数和分类，亦应进行神经学检查，之后应定期进行。

5、输用本品药液时，不得使用含铝针头或注射用具。

6、因使用本品时低温可致喉痉挛，故不得用冰冷食物或用冰水漱口。

7、在临床使用过程中请同时参照最新版本《临床用药须知》。

8、注意：使用前请详细检查，如有下列情况之一者，切勿使用：

(1)药液浑浊；

(2)瓶身或瓶口有细微破裂；

(3)有棉絮状菌丝团；

(4)有异物；

(5)药液变色；

(6)封口松动。

1. 给药过程中应严密监测过敏反应相关症状。奥沙利铂在任何给药周期都可能发生过敏反应，包括速发过敏反应。一旦发生过敏反应需立即停药并做相应的治疗。发生过敏反应的患者禁止再次使用奥沙利铂。

2. 在应用奥沙利铂治疗的过程中，如果出现肝功能检查结果异常并有门静脉高压、脾脏肿大不能用肝转移进行解释，应考虑肝血管异常的可能。肝脏活组织检查的变化包括：紫癜、结节性再生性增生或窦状隙变化、窦周纤维化和静脉闭塞性损伤。在治疗前和治疗过程中，以及临床必要时，应注意监测患者的相关指标。

药理作用

本品出现铂类化合物的一般毒性反应。出现种属特异的心脏毒性。本品未出现顺铂的肾脏毒性，亦无卡铂的骨髓毒性。本品属于新的铂类衍生物，本品通过产生烷化结合物作用于 DNA，形成链内和链间交联，从而抑制 DNA 的合成及复制。本品与 DNA 结合迅速，最多需 15 分钟，而顺铂与 DNA 的结合分为两个时相，其中包括一个 48 小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞的加合物，可显示其存在。复制过程中的 DNA 合成，其后 DNA 的分离、RNA 及细胞蛋白质的合成均被抑制，某些对顺铂耐药的细胞系，本品治疗有效。

药代动力学

以 130 mg/m²的剂量连续滴注 2 小时，其血浆总铂达峰值 5.1±0.8 mg/ml/h，模拟的曲线下面积为 189±45 mg/ml/h。当输液结束时，50% 的铂与红细胞结合，而另外 50% 存在于血浆中。25% 的血浆铂呈游离态，另外 75% 血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天后稳定于 95% 的水平。药物的清除分为两个时相，其清除相半衰期约为 40 小时。多达 50% 的药物在给药 48 小时之内由尿排出(55% 的药物在 6 天之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药 11 天后仅有 5% 经粪便排出)。在肾功能衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第 22 天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的 56%，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。

生产企业

辰欣药业股份有限公司