双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液（山西亚宝集团）

药品说明书8个月前发布朵儿

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Diclofenac sodium and Lidocaine Hydrochloride Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

成份

本品为复方制剂，其组份为:每支含双氯芬酸钠 75 mg 与盐酸利多卡因(以利多卡因计)20 mg，辅料为聚乙二醇-400，聚山梨酯 80，EDTA 二钠，无水亚硫酸钠。

规格

每 10 粒重 2g

适应症

严重炎症或退行性风湿病:类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、关节炎、脊椎关节病、疼痛性脊椎综合征、关节外的风湿病。

急性痛风发作。

肾绞痛和胆绞痛。

损伤或术后的疼痛、炎症和肿胀。

用法用量

臀部深部肌肉注射，每日 1 次，每次 1 支。严重患者可每日注射两次，在两次注射之间应间隔几个小时(变换注射点)。每日的最大剂量 150 mg(以双氯芬酸钠计)。

疗程不超过 2 天，如果仍需使用，可用双氯芬酸钠肠溶片或栓剂作为维持治疗。

禁忌

胃和十二指肠溃疡患者。对双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液的活性成分或其它所含药物成分过敏患者。哮喘发作患者禁用。

使用乙酰水杨酸或其它具有抑制前列腺素合成酶的药物后，出现了荨麻疹和急性鼻炎的患者禁用。

儿童禁用。

注意事项

有胃肠道疾病、消化性溃疡病史、溃疡性结肠炎，局限性肠炎或肝功能损伤，心功能或肾功能损伤，服用利尿剂的患者，老年患者以及任何原因引起的细胞外体液不足患者，在使用双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液时应慎用，并严格观察。

老年患者、经常胃肠道出血或溃疡和/或穿孔的患者使用双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液会出现严重的后果。这些严重的后果会在治疗过程中的任何时间出现，而且出现前可能没有预警症状，并且在其以往的医疗记录中无任何症状。

罕见病例中，使用双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液出现了胃肠道溃疡或出血，这时必须立即停用。

双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液与其它非甾体类抗炎药物合用，一种或多种肝脏的酶数值会提高，停药后可恢复。合用时，即使是首次使双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液，变态反应，包括过敏和/或拟过敏反应，都会发生。长期使用双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液治疗，应定期对肝功能、肾功能以及血象进行监测。

如果患者出现了肝脏疾病(如肝炎)的临床症状或其它的临床表现(如嗜酸性细胞增多症，皮疹等)，进行性的肝功能损伤的患者，应停用。除了肝脏的酶数值升高，有少量病例报道出现了严重的肝脏反应，包括黄疸和急性重症肝炎。肝炎可以在没有任何前驱症状下发生。有肝卟啉症患者应慎用，因为双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液会引发肝卟啉症的发作。

体质较弱的老年患者或过于消瘦的患者推荐从最低效剂量起开始使用。

像其它非甾体类抗炎药物一样，双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液会掩盖感染的临床症状，暂时抑制血小板的凝集功能。有血小板凝集功能障碍的患者在使用双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液时应受到细心监测。

特别注意:有眩晕症状或其它中枢神经系统疾病的患者，包括视物不清的患者，在使用双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液时，不应驾驶机动车辆，也不应操作机器。

药理作用

药理作用:

双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸是非甾体消炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和吲哚美辛等。双氯芬酸钠还具有阻止血小板凝集作用。利多卡因为酰胺类局麻药，血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高。两者配伍，起镇痛协同作用。

药代动力学

肌注 75 毫克双氯芬酸钠后迅速被吸收，20 分钟内可达 2.0 微克/毫升的血浆峰值浓度。吸收量与剂量大小成正比，口服后有一半活性药物经肝脏代谢，所以肌注后的 AUC 值为口服两倍。平均体积分布为 0.12-0.17 升/千克。血浆蛋白结合率为 99% 以上。血浆药物浓度为 0.7-2.0 微克/毫升。重复使用并不改变药代动力学，按照推荐剂量使用，没有药物蓄积现象。

双氯芬酸在乳汁中药物浓度极低而可忽略。在人体血浆的药物浓度峰值出现后 2-4 小时,在滑液中可测得最大药物浓度。滑液中药物半衰期为 3-6 小时。因此即使在用药后 4-6 小时,滑液中的活性药物成分的浓度要比血浆中高,并且这一状态持续 12 小时以上。

药物以原形的形式进入体内循环。药物的生物转化过程部分通过原形分子的糖基化，但主要通过羟基化和甲基化完成。这两种酚的代谢产物是具有药理活性的，但与双氯芬酸相比，活性较小。

本药清除率为 263±56 毫升/分钟(均数±标准差)，血浆终末半衰期为 1-2 小时。大约有 60% 通过肾脏以代谢产物的形式排泄，另外有不到 1% 的药物以原形的形式排泄。其余药物通过胆汁以代谢产物的形式排泄。

利多卡因注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需 2 小时。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的 10% 以原形排出，少量出现在胆汁中。

毒理研究

毒理作用:

给大鼠口服双氯芬酸钠每日 2 mg/kg，长期观察，没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中，每日用药 2 mg/kg，也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日 4 mg/kg，雌雄均未发生不育。大鼠经口 LD₅₀为 150 mg/kg，小鼠经口 LD₅₀为 390 mg/kg。

利多卡因随着剂量的加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过 5 ug/ml 可发生惊厥。