奥尔芬（双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液）

药品说明书8个月前发布睿哲

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Olfen-75 (Diclofenac Sodium And Lidocaine Hydrochloride Injection)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年11月6日

成份

本品为复方制剂，其组分为：每支含双氯芬酸钠 75 mg 与盐酸利多卡因 20 mg。

辅料名称：N-乙酰半氨酸、依地酸二钠、丙二醇、聚乙二醇、氢氧化钠、注射水。

规格

2 ml 每支 2 ml 含：双氯芬酸钠 75 mg 与盐酸利多卡因 20mg

适应症

严重炎症或退行性风湿病：类风湿关节炎、强直性脊椎炎、关节炎、脊椎关节病、疼痛性脊椎综合征、关节外的风湿病。

急性痛风发作。

肾绞痛和胆绞痛。

损伤或术后的疼痛、炎症和肿胀。

用法用量

臀部深部肌肉注射，每日一次，每次 1 支。严重患者可每日注射两次，在两次注射之间应间隔几个小时（变换注射点)。每日的最大剂量 150 mg。
疗程不超过 2 天，如果仍需使用，可用双氯芬酸钠肠溶片或栓剂作为维持治疗。

禁忌

胃和十二指肠溃疡患者、对奥尔芬的活性成分或其它所含药物成分过敏患者、哮喘发作患者禁用。
使用乙酰水杨酸或其它具有抑制前列腺素合成酶的药物后，出现了荨麻疹和急性鼻炎的患者禁用。
儿童禁用。

注意事项

有胃肠道疾病、消化性溃疡病史、溃疡性结肠炎，局限性肠炎或肝功能损伤，心功能或肾功能损伤，服用利尿剂的患者，老年患者以及任何原因引起的细胞外体液不足患者，在使用奥尔芬时应慎用，并严格观察。
老年患者、经常胃肠道出血或溃疡和或穿孔的患者使用奥尔芬出现严重的后果。这些严重的后果会在治疗过程中的任何时间出现，而且出现前可能没有预警症状，并且在其以往的医疗记录中无任何症状。
罕见病例中，使用奥尔芬出现了胃肠道溃疡或出血，这时必须立即停用。
奥尔芬与其它非甾体类抗炎药物合用，一种或多种肝脏的酶数值会提高，停药后可恢复。合用时，即使是首次使用奥尔芬，变态反应，包括过敏和或拟过敏反应都会发生。长期使用奥尔芬治疗，应定期对肝功能、肾功能以及血象进行监测。
如果患者出现了肝脏疾病（如肝炎)的临床症状或其它的临床表现（如嗜酸性细胞增多症，皮疹等)，进行性的肝功能损伤的患者，应停用。除了肝脏的酶数值升高，有少量病例报道出现了严重的肝脏反应，包括黄疸和急性重症肝炎。肝炎可以在没有任何前驱症状下发生。有肝卟啉症患者应慎用，因为奥尔芬会引发肝卟啉症的发作。
体质较弱的老年患者或过于消瘦的总者推荐从最低有效剂量起开始使用。
像其它非甾体类抗炎药物一样，奥尔芬会掩盖感染的临床症状，暂时抑制血小板的凝集功能。有血小板凝集功能障碍的患者在使用奥尔芬时应受到细心监测。
特别注意：有眩晕症状或其它中枢神经系统疾病的患者，包括视物不清的患者，在使用奥尔芬时，不应驾驶机动车辆，也不应操作机器。

药理作用

主要成分为双氯芬酸钠，是一种非甾体类活性物质。它的主要作用机制是能够抑制环氧化物酶从而减少前列腺素的生物合成。具有抗风湿、抗炎、止痛解热的作用。对于中等到严重的疼痛也具有止痛效果。

特别适用于下列疾病：炎症和退行性风湿疾病的首次治疗，非风湿类型炎症的疼痛治疗，药物的止痛作用将在 15~30 分钟内起效。

急性毒性试验结果：大鼠经口 LD50 为 150 mg/kg；小鼠经口 LD50 为 390 mg/kg。

利多卡因为酰胺类局麻药，血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高。随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度有抗惊厥作用，当血药浓度超过 5 μg/ml 可发生惊厥。

药代动力学

肌注 75 毫克双氯芬酸钠后迅速被吸收，20 分钟内可达 2.0 微克/毫升的血浆峰值浓度。吸收量与剂量大小成正比，口服后有一半活性药物经肝脏代谢，所以肌注后的 AUC 值为口服两倍。平均体积分布为 0.12~0.17 升/千克。血浆蛋白结合率为 99% 以上。血浆药物浓度为 0.7~2.0 微克/毫升。重复使用并不改变药代动力学，按照推荐剂量使用，没有药物蓄积现象。
双氯芬酸在乳汁中药物浓度极低而可忽略。在人体血浆的药物浓度峰值出现后 2~4 小时，在滑液中可测得最大药物浓度。滑液中的药物半衰期为 3~6 小时。因此即使在用药后 4~6 小时，滑液中的活性药物成分的浓度要比血浆中高，并且这一状态持续 12 小时以上。
药物以原形的形式进入体内循环。药物的生物转化过程部分通过原形分子的糖基化，但主要通过羟基化和甲基化完成。这两种酚的代谢产物是具有药理活性的，但与双氯芬酸相比，活性较小。
本药清除率为 263±56 毫升，分钟（均数±标准差)，血浆终末半衰期为 1~2 小时。大约有 60% 通过肾脏以代谢产物的形式排泄，另外有不到 1% 的药物以原形的形式排泄。其余的药物通过胆汁以代谢产物的形式排泄。
利多卡因注射后，组织分部快而广，能透过血——脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需 2 小时。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的 10% 以原形排出，少量出现在胆汁中。