利培酮口服溶液（万特制药）

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Risperidone Oral Solution

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2018年4月28日|修改日期：2018年4月28日

警示语患有痴呆相关精神病的老年患者死亡率增加—-与安慰剂相比，使用非典型抗精神病药时，患有痴呆相关精神病的老年患者有死亡率增加的风险。在对患有痴呆相关精神病的老年患者中进行的17项安慰剂对照临床研究(平均众数治疗时间为10周)的分析发现，药物治疗组患者死亡的危险性是安慰剂对照组的1.6-1.7倍。在一项典型的10周对照临床研究中，药物治疗组的死亡率约为4.5%，安慰剂对照组为2.6%。虽然死亡原因各异，但是大多数死亡源于心血管病(如心衰、猝死)或感染(如肺炎)。利培酮未被批准用于治疗痴呆相关的精神病。

成份

活性成份：利培酮

化学名称：3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4 H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮

化学结构式：

分子式：C₂₃H₂₇FN₄O₂

分子量：410.49

规格

0.1%(60 ml:60 mg)

适应症

1、用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

2、可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下(包括紊乱或过激行为)。

用法用量

1、精神分裂症

由使用其它抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药，则可用本品替换该药治疗。对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续则应定期地进行再评定。

成人：每日 1 次或每日 2 次。

推荐起始剂量为一日二次，一次 1 mg，第二天增加到一日二次，一次 2 mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次 3 mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整。

为期 1-2 年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为 2-8 mg/天，同时也证实了采用一日一次给药方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一日 1 mg，第二天增加到一日 2 mg，第三天可增加到一日 4 mg，此后，可维持此剂量不变或根据个人情况进一步调整。

临床医师应定期对患者进行再评估以确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。

不管采用何种给药方式，对某些患者应进行缓慢的剂量调整，调整的间隔时间一般不少于一周；调整时，推荐增减剂量幅度以 1-2 mg 的小剂量进行。

利培酮的最大有效剂量范围为每日 4-8 mg，但一日二次，每日剂量超过 6 mg 给药不能证明比较低剂量更有效，而且同更多的锥体外系症状和其他副作用有关，因此一般不推荐使用。由于对剂量大于每日 16 mg 的安全性尚未评定，因此每日用药剂量不应超过 16 mg。

在需要加强镇静作用时，可加用苯二氮类药物。

2、治疗双相情感障碍的躁狂发作

推荐起始剂量每日 1 次，每次 1-2 mg，剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度为每日 1 mg，剂量增加至少间隔 24 小时或间隔更多天数进行。大多数患者的理想剂量为每日 2-6 mg。在所有的对症治疗期间，应不断地对是否需要继续使用本品进行评价。

3、肾病和肝病患者用药

肾病患者清除抗精神病有效成分的能力低于正常成人；而肝病患者血浆内利培酮未结合部分的浓度较正常值高。

肾病及肝病患者起始剂量及维持剂量均应减半，剂量调整幅度及速度应降低。建议起始剂量为每日二次，每次 0.5 mg。根据个体需要，剂量可逐渐加大到每日二次，每次 1-2 mg。剂量调整间隔应不小于 1 周，剂量增减的幅度为每日二次，每次 0.5 mg。这些患者的临床应用经验有限，用药应谨慎。

服药方法：

1、将药瓶的瓶盖下压的同时逆时针旋转，取下瓶盖。
2、将取样器取出后插入已开盖的药瓶中。

3、握住取样器拉出口服液至所需服用药量处，将整个取样器从药瓶中取出。

4、将取样器中口服液全部推入非酒精饮料中(茶水除外)。

5、拧紧药瓶的瓶盖。

禁忌

已知对本品过敏的患者禁用。

药理作用

1.药理作用

利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对 5HT2 受体、D2 受体、α1 及α2 受体和 H1 受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用，但较弱。对 5HT1c，5HT1 D 和 5HT1A 有低到中度的亲和力，对 D1 及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱，对 M 受体或β1 及β2 受体没有亲和力作用。

与其它治疗精神分裂症的药物一样，利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对 D2 受体及 5HT2 受体拮抗联合效应的结果。对 D2 及 5HT2 以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。

药代动力学

利培酮经口服后可被完全吸收，并在 1-2 小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可以单独服用或与食物同服。在体内，利培酮经 CYP2D6 代谢成 9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与 9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为 N-脱烃作用。利培酮的消除半衰期为 3 小时左右，9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为 24 小时。大多数病人在 1 天内达到利培酮的稳态，经过 4-5 天达到 9-羟基利培酮的稳态，在治疗剂量范围内，利培酮的血药浓度与给药剂量成正比。本品在体内可迅速分布，分布体积为 1-2L/kg，在血浆中，利培酮与白蛋白及α1 酸糖蛋白相结合，利培酮的血浆蛋白结合率为 88%，9-羟基利培酮的血浆蛋白结合率为 77%。用药一周后，70% 的药物经尿液排泄，14% 的药物经粪便排出，经尿排泄的部分中，35-45% 为利培酮和 9-羟基利培酮，其余为非活性代谢物。一项单剂量研究显示，老年患者和肾功能不全患者的本品活性成份的血浆浓度较高，活性成份的清除率在老年患者体内降低 30%，在肾功能不全患者体内降低 60%。利培酮血浆浓度在肝功能不全患者中正常，但是血浆中利培酮未结合部分平均增加约 35%。利培酮、9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力与成人相似。