奥络（夫西地酸乳膏）

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Fusidic Acid Cream

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年1月16日|修改日期：2023年1月13日

成份

本品主要成份为夫西地酸。

其化学名称为：

反-16α-羧基-3β,11β-二羟基-4β,8β,14α-三甲基-18-去甲基-5β,10α-胆甾-(17Z)-17(20),24-二烯-21-酸半水合物。

其结构式为：

分子式：C₃₁H₄₈O₆·_1/2H₂O

分子量：525.7

规格

以 C₃₁H₄₈O₆计算，2%（5 g：0.1 g；10 g：0.2 g；15 g：0.3 g；20 g：0.4 g）。

适应症

本品适用于由葡萄球菌、链球菌、痤疮丙酸杆菌、极小棒状杆菌及其他对夫西地酸敏感的细菌引起的皮肤感染，包括脓疱疮、疖、痈、甲沟炎、创伤感染、须疮、汗腺炎、红癣、毛囊炎、寻常性痤疮。本品适用于面部和头部等部位的感染而无碍外观。

用法用量

本品应局部涂于患处，并缓和地摩擦；必要时可用多孔绷带包扎患处。每日二至三次，七天为一疗程，必要时可延长疗程。

禁忌

凡对本品任何成份有过敏者禁用。

注意事项

夫西地酸对眼结膜有刺激作用，尽量避免在眼睛周围使用；当治疗严重皮肤感染或顽固性皮肤疾病时，应辅助进行抗生素的全身用药；若发生严重刺激作用或出现过敏反应时，应停止用药并改用其它适当的药物治疗。

药理作用

作用机制

夫西地酸可抑制细菌蛋白质的合成。夫西地酸与延伸因子 G（EF-G）结合，阻止 EF-G 二磷酸鸟苷复合物的释放，从而使蛋白质合成停滞。夫西地酸主要作用是抑菌，在更高浓度下可能有杀菌作用。

敏感性

夫西地酸主要对革兰阳性菌有抗菌作用，特别是包括 MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）在内的金黄色葡萄球菌均对夫西地酸敏感。夫西地酸对链球菌属、极小棒状杆菌、奈瑟氏菌和某些梭状芽孢杆菌也有效。

耐药性

在金黄色葡萄球菌中，已经确定了两种主要耐药机制。第一种是由于 EF-G 中夫西地酸结合位点的突变（FusA）引起，另一种是因水平转移而获得耐药基因（fusB 和 fusC），其编码的 FusB 类蛋白与 EF-G 结合引起。两种机制均导致夫西地酸无法阻止细菌蛋白质的合成。

尚未发现夫西地酸与其他种类抗菌药物有靶点特异性的交叉耐药。

固有耐药菌

多数革兰阴性菌（包括流感嗜血杆菌、肠杆菌如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和假单胞菌属）均对夫西地酸固有耐药。

药代动力学

在正常皮肤条件下，夫西地酸渗透进入皮肤深层的量很低。但在皮肤病理条件下，夫西地酸易透入深层皮肤，进入感染病灶部位。目前尚无局部用药全身吸收的报道。一旦吸收，药物大部分经肝脏代谢，并由胆汁代谢消除。主要代谢产物有葡萄糖醛酸结合物，二羧基代谢产物，羟基代谢物，3-酮基代谢产物等等，部分代谢产物具有一定程度的抗葡萄球菌活性。