盐酸艾司洛尔注射液（北京泰德）

Esmolol Hydrochloride Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2009年4月9日|修改日期：2009年4月9日

以下患者禁用：

1、窦性心动过缓患者禁用

2、Ⅰ度以上房室传导阻滞患者禁用

3、心源性休克患者禁用

4、明显的心力衰竭患者禁用

5、支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用

6、严重慢性阻塞性肺病患者禁用

7、难治性心功能不全患者禁用

8、对本品过敏患者禁用

成份

本品活性成分为盐酸艾司洛尔。

化学名称：4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐。

规格

2 mL:200mg

适应症

1、用于心房颤动、心房扑动时控制心室率

2、围手术期高血压

3、窦性心动过速

用法用量

1、控制心房颤动、心房扑动时心室率

成人先静脉注射负荷量：0.5 mg/kg/min，约 1 分钟，随后静脉点滴维持量：自 0.05 mg/kg/min 开始，4 分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以 0.05 mg/kg/min 的幅度递增。维持量最大可加至 0.3 mg/kg/min，但 0.2 mg/kg/min 以上的剂量未显示能带来明显的好处。

2、围手术期高血压或心动过速

(1)即刻控制剂量为 1 mg/kg30 秒内静注，继续以 0.15 mg/kg/min 静点，最大维持量为 0.3 mg/kg/min。

(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。

(3)治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

禁忌

1、窦性心动过缓患者禁用

2、Ⅰ度以上房室传导阻滞患者禁用

3、心源性休克患者禁用

4、明显的心力衰竭患者禁用

5、支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用

6、严重慢性阻塞性肺病患者禁用

7、难治性心功能不全患者禁用

8、对本品过敏患者禁用

注意事项

运动员慎用。

低血压：20-25% 患者出现低血压(收缩压 ＜ 90 mmHg，舒张压 ＜ 50 mmHg)。12% 患者出现症状(主要是出汗和头昏眼花)。任何剂量下均可能出现低血压，但仍有一定的剂量关系，因此不推荐使用超过 200 μg/kg/min(0.2 mg/kg/min)剂量。应严密监控患者，尤其是给药前血压低的患者。减少剂量或停止给药通常在 30 分钟内可恢复。

心衰：对充血性心衰患者给予交感刺激以维持循环功能是必要的，β阻滞剂可能引起心肌收缩功能的进一步抑制而导致更严重的心衰。β阻滞剂在一段时间内对心肌的持续抑制对某些患者可导致心衰。若出现心衰征兆，应立即停药。因本品的消除半衰期快，故停药可能就足矣，但仍建议给予特殊的处置。用本品控制心室反应的室上速心律失常患者，若出现血流动力学变化，或使用可减少外周阻力和/或心室充盈的药物或心肌电推动传播时应谨慎。尽管本品起效和停止作用均很迅速，但仍有本品控制心室率时出现死亡的报道。

手术期间和手术后心动过速和/或高血压：本品不能用于伴有低体温的血管收缩引起的高血压的控制。

支气管痉挛性疾病：患有支气管痉挛性疾病的患者通常不使用β阻滞剂。本品应慎用于支气管痉挛性疾病患者，用药时应尽量使用小剂量。一旦出现支气管痉挛应立即停药，若可确诊应给予β₂激动剂，但因患者心室率快故应十分注意。

糖尿病和低血糖：本品应慎用于糖尿病患者。在低血糖时β阻滞剂可引起明显的心动过速，但不出现其他的明显症状(如头昏眼花和出汗)。

给予 20 mg/ml 较 10 mg/ml 会引起更严重的静脉刺激，包括血栓性静脉炎。20 mg/ml 若溢出可能引起严重的局部反应并可能引起皮肤坏死。应避免给予大于 10 mg/ml 以上的浓度或小静脉给药或通过蝴蝶管给药。

由于本品的酸性代谢产物主要经肾排泄，因此肾功能损害患者应慎用。晚期肾病患者酸性代谢产物的消除半衰期延长 10 倍，血药水平相应增加。

有静脉给予因渗透和溢出所致皮肤脱落或坏死的报道，故静脉使用本品时应小心。

药理作用

1.药理作用

盐酸艾司洛尔注射液为一选择性(心脏选择性)β₁肾上腺素受体阻滞剂，起效快，作用维持时间短，在治疗剂量下无明显内在拟交感活性或膜稳定作用。静脉注射后的消除半衰期大约为 9 分钟。其主要抑制位于心肌的β₁肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β₂肾上腺素受体也有阻滞作用。

它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后 10～20 分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的 AH 间期，延长前向的文式传导周期。放射性核素心血管造影研究显示：在 0.2 mg/kg/min 的剂量下，本品可降低静息心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数，其效果与静脉注射 4 mg 普萘洛尔(心得安)相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心血管研究结果显示在 0.3 mg/kg/min 的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药 30 分钟后血液动力学参数即完全恢复。

2.毒性研究

由于盐酸艾司洛尔使用时间短，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

药代动力学

本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约 20L/kg/h，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响。本品的分布半衰期(t_1/2)约 2 分钟，消除半衰期(t_1/2)约 9 分钟。

给予适当的负荷剂量，继以 0.05～0.3 mg/kg/min 的剂量静脉点滴，5 分钟内即可达到稳态血药浓度(如不给予负荷剂量，则需 30 分钟达稳态血药浓度)。超过上述剂量，稳态血药水平呈线性增长，但清除与剂量无关。稳态血药浓度在给药期间可维持，一旦停药则迅速降低。由于半衰期短，通过增加或减少给药速率可快速改变艾司洛尔的血药水平，停止给药可快速消除。

小于 2% 的本品以原形经尿液排出，在用药后 24 小时内，约 73～88% 的药物以酸性代谢物形式由尿排出。

本品在体内代谢为相应的游离酸和甲醇。其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为艾司洛尔的 1/1500，在正常志愿者体内无β肾上腺素受体阻滞作用。酸性代谢产物消除半衰期(t_1/2)约 3.7 小时，经尿排泄，清除率与肾小球滤过率几乎相等。肾病患者酸性代谢产物的清除明显减少，清除半衰期为正常者的 10 倍，血药浓度水平也相应增高。

以 0.3 mg/kg/min 的速度给予艾司洛尔 5 小时和 0.15 mg/kg/min 的速度给予艾司洛尔 24 小时，血中甲醇的水平与内源性甲醇的水平近似，在甲醇中毒水平的 2% 以下。

本品血浆蛋白结合率约为 55%，酸性代谢产物血浆蛋白结合率约为 10%。

生产企业

北京泰德制药股份有限公司