注射用头孢西丁钠（华北制药）

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Cefoxitin Sodium for Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2022年3月2日|修改日期：2022年9月7日

成份

本品主要成份为头孢西丁钠。

化学名称：(6R,7 S)-3-(氨基甲酰氧甲基)-7-甲氧基-8-氧代-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐。

化学结构式：

分子式：C₁₆H₁₆N₃NaO₇S₂

分子量：449.43

每 1 g 头孢西丁钠（按 C₁₆H₁₇N₃O₇S₂计）含钠 53.8 mg（相当于 2.3mEq）。

规格

按 C₁₆H₁₇N₃O₇S₂计 1.0 g；2.0 g

适应症

为减少耐药细菌的产生并维持注射用头孢西丁及其它抗菌药的有效性，本品仅用于治疗或预防已被证实或强烈怀疑由敏感细菌所引起的感染。

治疗：

本品适用于治疗由敏感细菌引起的下列严重感染：

1. 下呼吸道感染：

由肺炎链球菌及其它链球菌[不包括肠球菌，例如粪肠球菌（以前称粪链球菌）]、金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶菌株）、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌以及拟杆菌属引起的下呼吸道感染，包括肺炎和肺脓肿。

2. 泌尿道感染：

由大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、摩根菌属、普通变形杆菌以及普罗维登氏菌属（包括 P.rettgeri）引起的泌尿道感染，包括无并发症的淋病。

3. 腹腔内感染：

由大肠杆菌、克雷伯菌属、拟杆菌属（包括脆弱拟杆菌）以及梭菌属引起的腹膜炎和腹内脓肿。

4. 妇科感染：

由大肠杆菌、淋病奈瑟氏菌（包括产青霉素酶菌株）、拟杆菌属（包括脆弱拟杆菌）、梭菌属黑色消化球菌、消化链球菌属和无乳链球菌引起的包括子宫内膜炎、盆腔蜂窝组织炎和盆腔炎。

注射用头孢西丁，类似头孢菌素，对沙眼衣原体没有活性。因此，本品用于治疗盆腔炎患者时，疑似有沙眼衣原体感染的，应适当合用抗衣原体药物。

5. 败血症：

由肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶菌株）、大肠杆菌、克雷伯菌属和拟杆菌属（包括脆弱拟杆菌）引起的败血症（包括伤寒）。

6. 骨和关节感染：

由金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶菌株）引起的骨和关节感染。

7. 皮肤和皮肤软组织感染：

由金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶菌株）、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌等链球菌（不包括肠球菌，例如粪肠球菌（以前称粪链球菌））、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属、拟杆菌属（包括脆弱拟杆菌）、梭状芽胞杆菌属、黑色消化球菌和消化链球菌属引起的皮肤和皮肤软组织感染。

预防：

注射用头孢西丁钠也可用于接受未污染的胃肠道手术，以及经阴道子宫切除、经腹腔子宫切除或剖腹（宫）产等手术前的预防感染。

用法用量

治疗用药：

肌内注射、静注或静脉滴注。

成人：成人常用量为 1-2 g/次，每 6-8 小时一次。剂量应根据致病菌的敏感性、感染的严重程度及患者的病情调整剂量（见下表）

肾功能不全者则需按肌酐清除率调整剂量，按下表进行：

儿童：3 个月及以上儿童患者的推荐剂量为按体重每天 80-160 mg/kg，分 4-6 次按相等剂量给药，更高剂量应用于更严重的或者危重的感染，每天总剂量不得超过 12 g。

从出生至 3 个月以内的婴儿患者，不宜使用本品，见【儿童用药】。

对于肾功能不全的儿童患者，用法用量和用药频次应按照成人推荐剂量进行调整（见上表）。

预防用药：

成人：在未受污染的胃肠手术、经阴道子宫切除或经腹子宫切除，手术前 0.5-1 小时静脉滴注 2 g，在第一次给药后，每 6 小时静滴 2 g，给药不超过 24 小时。

剖宫产手术，在夹住脐带后静脉滴注 2 g，在 4 小时和 8 小时后各加用给药一次剂量。

儿童：3 个月及以上儿童患者，推荐单次剂量为按体重 30-40 mg/kg，于手术前 0.5-1 小时静脉滴注。

用药方法：

本品用于肌内注射，每 g 溶于 0.5% 盐酸利多卡因 2 mL；静注时，每 g 溶于 10 mL 灭菌注射用水；静滴时，1-2 g 头孢西丁钠溶于 50 mL 或 100 mL 0.9% 氯化钠注射液或 5% 或 10% 葡萄糖注射液中，在室温条件下可保存 6 小时，在冷藏条件下可保存 24 小时。

禁忌

对本品和头孢菌素类抗生素过敏患者禁用。

警告：在使用注射用头孢西丁治疗前，应仔细咨询以确定患者之前是否对头孢西丁、头孢菌素类、青霉素或其它药物有过敏反应。本品应谨慎给予青霉素敏感患者。抗生素类应谨慎给予已被证实具有某类过敏尤其是对药物过敏的患者。一旦发生对注射用头孢西丁的过敏反应，请停药。严重的过敏反应可使用肾上腺素和其它紧急措施。

几乎所有的抗菌素，包括头孢西丁，均有发生艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）的报道，其严重程度从轻度腹泻至致命性的结肠炎。用抗菌剂治疗改变结肠的正常菌群，导致艰难梭菌过度生长。

艰难梭菌产生可以促进 CDAD 发生的毒素 A 和 B。产生艰难梭菌毒素的菌株升高发病率和致死率，而且这些感染可能为抗菌药难治性感染，因此可能需要结肠切除术。对所有使用抗生素后出现腹泻的患者必须考虑 CDAD。鉴于已有报告在给予抗菌剂两个月后发生 CDAD，因此需要谨慎关注病史。

如果 CDAD 被怀疑或证实，需要停止使用不直接针对艰难梭菌的抗生素。应按照临床指征开始适当的体液和电解质管理、蛋白质补充、针对艰难梭菌的抗生素治疗和手术评估。

注意事项

1. 青霉素过敏者慎用。有青霉素过敏性休克史者不宜使用本品。一且发生过敏性休克，需立即停药、就地抢救，保持呼吸道通畅，吸氧，给予肾上腺素、糖皮质激素及输液等紧急措施。

2. 肾功能损害者慎用。肾功能减退和老年患者，需根据内生肌酐清除率调整给药剂量。

3. 长期应用本品可引起肠道菌群失调，有胃肠道疾病史（特别是结肠炎）者慎用。

4. 哺乳期妇女应用本品时应停止哺乳。

5. 本品不宜用于出生至 3 个月以内的婴儿患者。

6. 本品与氨基糖苷类抗生素配伍时，会增加肾毒性。

7. 高浓度头孢西丁可使血及尿肌酐、尿 17-羟皮质类固醇出现假性升高，铜还原法尿糖检测出现假阳性。

药理作用

作用机制：头孢西丁为通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥作用的杀菌剂。在β-内酰胺酶（包括青霉素酶和头孢菌素酶）存在的情况下，头孢西丁对革兰阴性菌和革兰阳性菌仍具有抗菌活性。

耐药机制：对头孢西丁的耐药性主要由β-内酰胺水解、青霉素结合蛋白（PBPs）的结构改变和渗透性降低所致。

下列临床常见革兰阳性、阴性需氧及厌氧致病菌对本品高度敏感。

需氧菌

革兰阳性球菌

– 葡萄球菌（包括凝固酶阳性、阴性和产青霉素酶的菌株）

– A 组乙型溶血性链球菌

– B 组乙型溶血性链球菌

– 肺炎链球菌

– 其它链球菌中 D 组链球菌

革兰阴性球菌

– 淋病（奈瑟）菌

– 脑膜炎（奈瑟）菌

革兰阴性杆菌

– 大肠埃希菌

– 肺炎克雷伯杆菌

– 克雷伯杆菌属

– 奇异变形杆菌

– 变形杆菌（吲哚阳性）

普通变形杆菌

摩根变形杆菌

– 流感嗜血杆菌

– 粘质沙雷菌

– 普鲁威登菌

– 沙门杆菌及志贺菌

厌氧菌

革兰阳性球菌

– 肠球菌

– 粪链球菌

-微需氧链球菌

革兰阳性杆菌

– 产气荚膜梭状芽胞杆菌

– 梭状芽胞杆菌

– 真杆菌

– 痤疮丙酸杆菌

革兰阴性球菌

– 韦容球菌

尚有下列革兰阴性菌

– 脆弱拟杆菌

– 黑色素拟杆菌

– 类杆菌（包括青霉素敏感和青霉素耐药菌株）

– 梭杆菌

注射用头孢西丁钠对下列细菌敏感度视菌株需作药敏试验而定。

– 不动杆菌属硝酸盐阴性杆菌

– 粪产碱杆菌

– 枸橼酸杆菌

– 肠杆菌

用头孢西丁钠对绿脓杆菌、肠球菌大多数菌株、阴沟杆菌等耐药。

药代动力学

正常志愿者肌内注射 1 g 后，20-30 分钟血药浓度达峰值为 24 μg/mL。静注 1 g 后，5 分钟血药浓度达峰值为 110 μg/mL，4 小时后血药浓度低于 1 μg/mL。静注后本品半衰期为 41-59 分钟，肌注后本品半衰期为 64.8 分钟。6 小时后约 85% 药物以原型经肾脏排泄，肌注本品 1 g 后，尿药浓度可达 3000 μg/mL 以上。

本品在体内分布广泛，给药后可迅速进入各种体液，包括胸水、腹水、胆汁，但脑脊液穿透率较低，蛋白结合率为 80.7％。

注射用头孢西丁钠主要以原型从肾脏排泄，肾清除率包括肾小球滤过和肾小管排泄，给药后 6 小时相当于所给剂量 85％经肾从尿液中排出，血浆消除半衰期为 1 小时。